2-氯-3-氟异烟酸的制备和应用

2021/5/20 9:23:17

背景及概述[1]

2-氯-3-氟异烟酸是一种有机中间体,可由2-氯-3-氟吡啶为原料,与强碱和干冰反应制备得到。有文献报道其可用于制备ADP受体拮抗剂类抗血小板药物。

制备[1]

在氮气下,于-78℃下,向二异丙胺(95ml,0.66mol)在500ml无水THF中的溶液中加入正丁基锂(290ml,0.72mol)。搅拌0.5小时后,将所得混合物在-78℃下加入2-氯-3-氟吡啶(78g,0.60mmol)在200ml无水THF中的溶液中。 搅拌3小时后,将混合物倒入干冰(340g,6.0mol)中。用水(1L)稀释混合物,并用2M盐酸水溶液将pH调节至约2。将产物用乙酸乙酯(3×500mL)萃取,并将合并的萃取物用盐水洗涤,经Na2SO4干燥,过滤并浓缩,并将固体残余物从EtOAc中重结晶,得到标题化合物。

应用[2]

2-氯-3-氟异烟酸可用于制备化合物2-(2,4-二氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙醇(2-氯-3-氟)异烟酸酯。该化合物是一种噻吩并吡啶的酯类衍生物,其可作为抗血小板药物方面的应用,特别是在用于制备预防或治疗因血小板聚集而引起的冠状动脉综合征,心肌梗死,心肌缺血,心脑血管疾病药物方面的用途。

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2011037771, 31 Mar 2011

[2] [中国发明,中国发明授权] CN200910071006.7 含噻吩并吡啶的酯类衍生物、其制备方法和用途

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!
阅读量:145 0

欢迎您浏览更多关于2-氯-3-氟异烟酸的相关新闻资讯信息