氟桂利嗪是临床上常用的抗眩晕药，属于选择性钙离子通道拮抗剂，氟桂利嗪的化学结构中含有一个氟原子，使其脂溶性增强，更容易穿透血脑屏障，作用于脑血管平滑肌细胞，通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞内，使细胞内钙离子总量减少，从而扩张脑小动脉，解除脑血管痉挛，改善脑微循环和神经元代谢，此外，氟桂利嗪还可增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环，抑制血小板凝聚，降低血黏度，稳定细胞膜，在临床上主要用于偏头痛的预防性治疗以及由于前庭功能紊乱所致眩晕的对症治疗。
氟桂利嗪药理作用广泛，除了用于前庭眩晕和偏头痛外，临床研究证实，还能用于治疗：
高血压：氟桂利嗪可抑制钙离子内流进入血管平滑肌细胞内，松弛外周小动脉，降低外周血管阻力而降低血压，对于初发高血压首次治疗的患者，效果尤佳，可同时降低收缩压和舒张压，疗效显著，尤其适于伴有脑血管疾病或脑卒中倾向的高血压患者。
特发性耳鸣：耳鸣是一种病因复杂的症状，可能是由于耳蜗缺氧，内淋巴钙离子浓度增高，钙离子代谢紊乱所致，氟桂利嗪可通过抑制钙离子内流，增加脑组织和内耳缺氧耐受性，增加耳蜗辐射小动脉的血流量，从而改善内耳器官的微循环，在一定程度上可以控制耳鸣症状。
过敏性皮肤病：氟桂利嗪可抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺苷分解，增加细胞内环磷腺苷含量，从而抑制组胺、缓激肽等过敏介质的合成和释放，可用于治疗老年性皮肤瘙痒和慢性荨麻疹等过敏性皮肤病。
肠易激综合征：氟桂利嗪是选择性钙离子通道拮抗剂，通过阻滞钙离子内流，从而松弛肠道平滑肌，减少结肠运动，改善和缓解腹痛、腹泻等肠道症状，可用于治疗肠易激综合征。
慢性肾功能衰竭：氟桂利嗪可阻止钙进入血管平滑肌细胞，扩展外周血管而增加血流量以及抑制血管内皮细胞收缩，增加红细胞的变形性，降低血黏度，可用于治疗由慢性肾小球肾炎、慢性肾盂肾炎引起的非终末期慢性肾功能衰竭。
癫痫：癫痫细胞去极化时胞内钙聚集，钙向神经元的内流是癫痫的发病机制之一，氟桂利嗪是选择性钙离子通道阻滞剂，通过抑制钙离子超载，从而防止中枢神经元去极化和异常放电，发挥抗癫痫作用。
支气管哮喘：氟桂利嗪可通过抑制磷酸二酯酶，提高细胞内环磷腺苷含量，从而直接松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状，还可抑制组胺、缓激肽等炎性介质释放，发挥抗炎作用，可用于治疗支气管哮喘。
脑血管病：缺血性脑血管病并发二便失禁是由于缺血影响了中枢神经系统对排尿、排便的控制，氟桂利嗪通过改善脑血供而发挥治疗作用，其对膀胱、肠道平滑肌的直接效应也有助于治疗，可用于改善缺血性脑血管病所致的大小便失禁。
总之，氟桂利嗪是临床上常用的抗眩晕药，属于选择性钙拮抗剂，具有扩张脑血管、改善脑循环、改善内耳微循环等作用，在临床上主要用于偏头痛的防治以及由于前庭功能紊乱所致眩晕的对症治疗，此外，有临床研究证实，氟桂利嗪还可用于高血压、特发性耳鸣、过敏性皮肤病、肠易激综合征、慢性肾功能衰竭、癫痫、支气管哮喘和脑血管病的辅助治疗。