庚酸睾酮是最早，使用最广泛的合成代谢类固醇。它是一种缓慢发生作用的长链睾酮。人工合成的睾酮最早出现在二十世纪三十年代，没有酯链，是水基悬浊液针剂，见效快但是需要频繁注射。1937年Schering的丙酸睾酮Testosterone Propionate上市，它含有酯，释放功效的时间被延缓，这就可以减少注射频率。五十年代初酯链更长的庚酸睾酮问世，进一步放慢了激素活动，庚酸睾酮也成为了市场的统治者。
庚酸睾酮是睾酮上带有一个长链酯的化合物，这个酯链连接在荷尔蒙的17-beta羟基群上。这个机制可以控制激素的有效期和释放时间。注射之后，睾酮在酯链断开之后才开始发挥功效。这个分离的过程并不是一步完成的，这可以使激素缓慢稳定地进入身体，注射后24-48小时睾酮急剧提高，之后持续扩散到全身，在这期间，庚酸睾酮的半衰期大约是八天，用于治疗目的注射可以持续两周一次，七到十天一次则可以有效提高其稳定性。
和其他睾酮激素一样，庚酸睾酮的合成代谢与雄性化能力指数均为100.这个指标是以睾酮为基础的，与其他类固醇不同，睾酮的结构与功能决定了它的高合成代谢和雄性化能力。
庚酸睾酮的作用
1.蛋白质合成能力提高
蛋白质是构成肌肉组织的原料，庚酸睾酮能够提高人体合成蛋白质的速率，从而提高了合成代谢活动和身体恢复的速度。
2.提高氮存留
提高氮存留能够保证合成代谢环境，肌肉组织中氮含量约为16%，低于这个值会出现分解代谢。正氮平衡意味着合成代谢，提高组织生长的能力保护肌肉不流失。
3.红细胞数提高
红细胞的增加意味着肌肉耐力的增强，这是因为红细胞负责运输氧气，高血氧等于高输出，更强的耐久力和恢复能力。
4.输出增加
IGF-1是一种主要由肝脏分泌的蛋白质激素（多肽），对几乎所有细胞都有很强的合成代谢能力，它与生长激素关系密切，对肌肉，软骨，神经，肌腱，韧带甚至中枢神经系统等的愈合和恢复产生作用。
5.抑制糖皮质激素
糖皮质激素是人体分泌的固醇激素，但是它的分解代谢性质会导致肌肉分解和脂肪堆积。可的松（皮质醇）Cortisol是最为人熟知的糖皮质激素，也被称为应激激素，这种激素是必需的，但是量不能多，睾酮抑制糖皮质激素的结果就是一个更强的合成代谢环境。
庚酸睾酮的使用能够有效提高上述效果，就是这么简单，因为它是人体自身就能分泌的激素的合成形式。
庚酸睾酮在减脂循环中提供的高水平睾酮同样发挥着不可忽视的作用，在这个阶段热量缺口会威胁到肌肉组织，你的身体会想方设法获得能量，包括蛋白质供能，一个好的饮食计划应该能确保程度消耗脂肪保留肌肉，当我们脂肪变少时，身体保护机制会自动储存脂肪消耗肌肉，庚酸睾酮提供的高合成代谢此时就让我们能够继续只燃烧脂肪，代谢率的大幅度提高也可以更有效地燃脂。
庚酸睾酮还可以大幅度增强肌肉耐受力，你可以进行更久强度更大的训练，恢复更快，也就是说健身房中对肌肉刺激更大，厨房里和卧室里的合成恢复更多，不光是健美运动员，其他项目运动员也能获益于庚酸睾酮带来的耐受力和恢复能力，还有一点，高水平睾酮意味着力量增长，这对任何运动员都是极好的，特别适合在非赛季C中增围。在竞技健美运动员赛季严格控制热量期间，药物维持力量水平的作用是极为重要的。
庚酸睾酮的副作用
庚酸睾酮的副作用对于健康成年男性来说是非常容易避免的，包括低睾酮患者，他们几乎不会有什么副作用。运动员出问题的几率要高一些，但也是可控的，大多数男性可以耐受高水平睾酮，虽然每个人的反应和敏感度有所不同，这一点庚酸睾酮和其他任何进入我们身体的物质都没有区别，以下是你需要知道的庚酸睾酮副作用。
1.雌化
庚酸睾酮中的睾酮激素与芳香化酶反应后会转化成雌激素，雌激素水平升高会导致婊子奶和过量水潴留，严重的水潴留会引起高血压，低睾酮症患者基本不会有这个问题，剂量超过生理水平后危险会增加。
这就要求我们使用抗雌药物，抗雌药有两大类：Selective Estrogen Receptor Modulators (SERM’s)选择性雌激素受体调节剂或Aromatase Inhibitors (AI’s)芳香化酶抑制剂。它莫西芬Nolvadex (Tamoxifen Citrate）属于SERM，这类药物与雌激素受体结合，阻止雌激素与其结合。阿那曲唑Arimidex (Anastrozole）属于AI，能够直接抑制芳香化过程，降低血清中的雌激素水平。AI是庚酸睾酮抗雌药的首选，但是它会引起胆固醇问题，单独使用时危险不大，但是如果和外援睾酮共用副作用会明显增强。SERM就没有这个问题，所以如果SERM能解决问题它就是首选，但是大多时候睾酮都是超生理水平剂量，AI是必须要用的。
2.雄性化作用
庚酸睾酮的雄性化副作用可能会很严重但是这个要看基因，这些副作用表现为粉刺，脱发（基因中有男性秃头倾向）和体毛增多。基因中没有秃头问题就不会脱发，对粉刺痤疮不敏感的人也很少出问题。
庚酸睾酮的雄性化副作用是因为睾酮减少dihydrotestosterone (DHT) 二氢睾酮的能力，这种激素由5-alpha reductase enzyme还原酶代谢，针对这种还原酶的抑制剂Finasteride非那雄胺有一定作用，可以缓解雄化，但不彻底。
3. 对心血管的影响
外源睾酮会抑制和减少HDL cholesterol (good cholesterol)高密度脂蛋白胆固醇（好胆固醇）。低剂量庚酸睾酮的这种副作用很小，但是如果每周搭配200-300毫克AI可以让HDL下降20-25%. 300-600毫克每周高剂量的庚酸睾酮单独使用让HDL减少13-21%，加上AI，这个值会明显上升。这就要求使用庚酸睾酮的人平时关注胆固醇状况，膳食中应该有丰富的omega脂肪酸，推荐每日使用鱼油补剂，少吃饱和脂肪和简单碳水，做充足的有氧运动。
4. 睾酮
庚酸睾酮会抑制自身睾酮分泌，对与低睾酮症患者来说这不是问题，因为他本来就不够。C期间的运动员也能有足够的激素供应，但是合成代谢类固醇停用后自身睾酮分泌的恢复需要时间。
停药后PCT是必须要做的，高质量的PCT应该包括SERM，比如Nolvadex (Tamoxifen Citrate) 他莫昔芬和 Clomid (Clomiphene Citrate) 克罗米芬，肽类激素HCG (Human Chorionic Gonadotropin)绒促性腺激素。不做PCT的话恢复时间会非常久，获得的肌肉也会因为皮质醇成为统治激素而丧失。PCT可以加速恢复过程，维持正常生理机能直到恢复正常。
自然睾酮恢复要注意的是之前没有低睾酮症，Hypothalamic-Pituitary-Testicular-Axis (HPTA)下丘脑-垂体-睾丸轴也没有因为不恰当使用类固醇而受到严重损坏。
5.肝毒性
庚酸睾酮没有肝毒性，对关键器官没有伤害。
如何使用庚酸睾酮：
治疗低睾酮症的常用剂量为每七到十天100-200毫克，有些医师会将总剂量分开，每五天注射一次，这样比较频繁。美国比较罕见的是有些医生每两到三周甚至每四周开200-400毫克的剂量。整个治疗时间是不确定的，有些患者需要终身用药，但是这是值得的。
运动员用于提高运动表现的剂量一般是每周200-500毫克，用于对抗其他类固醇导致的睾酮下降的剂量是每周200-250毫克。为了有效增加肌肉，大多数人每周注射400-500毫克，每周两次。一般来说500毫克就足够了。600-1000毫克仍在可以接受的范围，但是1000毫克基本上会引起不同程度的副作用。
不管目标如何，庚酸睾酮都可以很好地和其他类固醇叠合，但是没必要和其他睾酮共用，选择有助于你目标的其他种类类固醇。
庚酸睾酮既可以单独使用也可以和其他类固醇叠合，大大改变使用者的身材。虽然剂量会超过生理水平，但是副作用的临界值极高，总而言之，庚酸睾酮物美价廉，可以安全使用。