【背景及概述】[1][2]
泰万菌素，之前称为乙酰异戊酰泰乐菌素(TAT)，为大环内酯类抗生素。由英国伊科动物保健品有限公司开发，常使用其酒石酸盐。2004年9月9日经欧盟批准用于预防和治疗由猪肺炎支原体引起的猪气喘病、由猪痢疾短螺旋体引起的猪痢疾、由胞内劳森氏菌引起的猪增生性肠炎和由鸡毒支原体引起的鸡支气管感染Ⅲ；2012年7月6日经由FDA批准用于预防由胞内劳森氏菌引起的猪增生性肠炎。
目前国内已批准酒石酸泰万菌素预混剂和可溶性粉，用于治疗猪、鸡支原体感染和猪血痢短螺旋体以及其他敏感细菌的感染。泰万菌素具有高效、低毒、低残留等优点，并且不会产生大环内酯类抗生素之间的交叉耐药，是一种较好的治疗呼吸道和消化道感染的大环内酯类抗生素。
【作用机制】[1]
泰万菌素的作用机制同其他大环内酯类抗生素。它能与敏感菌的核蛋白体 50S亚基结合，通过对转肽作用和/或mRNA位移的阻断，从而抑制肽链的合成和延长，影响细菌蛋白质的合成。
【药理毒理】[1]
泰万菌素对多种革兰氏阳性菌有抗菌活性，如葡萄球菌、微球菌、微杆菌、芽孢杆菌、棒状杆菌、气球菌属、弯曲杆菌、肠球菌、链球菌、节杆菌等；对支原体也有很好的抗菌活性，并且在高浓度时作用更好；但对多数革兰氏阴性菌无作用。
EMA报道，泰万菌素对猪呼吸系统疾病的病原菌猪肺炎支原体的MIC90为0.06ug/mL。泰万菌素对猪痢疾短螺旋体的MIC范围为0.2至128ug/mL，MIC50为2g/mL。泰万菌素对胞内劳森氏菌的MIC为30ug/mL。
EMA报道，泰万菌素具有低度至中度的急性毒性。雄性小鼠口服急性毒性试验测得其LD50为58 mg/kg．bw；对大鼠进行试验，测得LD50为3016mg/kg．bw。对大鼠饲喂含50g/kg 泰万菌素的预混剂，连续使用4周，进行多剂量毒性研究。试验结果显示最低观察作用剂量( LOEL)为400 mg/kg。在另一项研究中，按照50mg/kg的剂量饲喂大鼠13周，无作用剂量(NOEL)为2000 mg/kg；对于小鼠，连续饲喂含25g泰万菌素的饲料13周，LOEL为250mg/kg。泰万菌素无生殖毒性，无致癌、致畸、致突变作用。对怀孕第7-17天的大鼠每日口服给药，给药剂量高达每天2000mg/kg.bw。研究显示，母体毒性与剂量的高低呈相关性，但在任何剂量水平均未出现胎儿毒性或致畸性。
【临床应用及不良反应】[1]
泰万菌素的制剂(如预混剂、可溶性粉和颗粒剂)在临床上可用于防治由猪支原体引起的猪气喘病、由猪痢疾短螺旋体引起的猪痢疾、由胞内劳森氏菌引起 的猪增生性肠炎和由鸡毒支原体引起鸡支原体感染。多个田间试验研究证实泰 万菌素对于治疗猪气喘病、猪痢疾和猪增生性肠炎效果显著，安全性高，无不良反应。研究者按照推荐剂量的5倍、10倍甚至20倍对试验猪给药，研究发现泰万菌素对猪的体重、采食量、血液学、血液生化、组织病理学等均无影响，足以说 明泰万菌素在猪上使用未见不良反应，安全性高。
【残留及休药期】[1]
EMA报道酒石酸泰万菌素预混剂、可溶性粉、颗粒剂在猪体内的残留情况。按照泰万菌素每天5 mg/kg.bw剂量，每天饲喂2次，连续饲喂10天。在停药后 的第2、12、24、72和120小时屠宰猪，采集肝脏、肾脏、肌肉和皮肤/脂肪，采用液相色谱串联质谱法测定泰万菌素和其主要代谢物3-AT的残留量。结果显 示：仅在停药后2小时和12小时采集的部分肝脏和肾脏中可定量检测到残留标 示物，其他采样时间点未检测到残留物质。可见其在组织中消除较快。
对于酒石 酸泰万菌素颗粒剂，按照泰万菌素每天7.5 mg/kg.bw的给药剂量(推荐剂量5mg/k g.bw)，连续饮水给药5天。在给药后0、12、24、48、72小时屠宰猪，取组织样本检测残留物浓度。结果：12小时后肌肉、皮肤和脂肪、肝脏、肾脏组织中的泰万菌素的残留量均低于MRLs(50ug/kg )。分析残留消除及MRLs数据，可确定泰万菌素的休药期：猪2日。EMA报道酒石酸泰万菌素在鸡的靶组织(肝脏、皮肤+脂肪)中残留标示物泰乐菌素和3-AT的残留。按照泰万菌素每天32.8mg/kg.bw剂量(高于推荐剂量25mg/kg.bw)，连续饲喂5天，研究残留标示物 的残留。结果：给药后l2小时肝脏中的残留物浓度低于MRL(50ug/ kg)。给药后 24小时皮肤+脂肪中的残留物浓度低于MRL(50ug/ kg)。分析残留消除及MRLs 数据，可确定泰万菌素的休药期：鸡2日。但因泰万菌素未批准用于产蛋鸡，应避免产蛋前14天内使用。
【光谱】[2]
泰乐菌素对照品的光谱扫描见图2。
【主要参考资料】
[1]冯言言,田伟.大环内酯类药物泰万菌素的研究进展[J].广东畜牧兽医科技,2015,40(06):5-6+12.
[2]彭玮,张秀英,李睿.酒石酸泰乐菌素微球的制备及其稳定性的初步考察[J].东北农业大学学报,2008(05):94-97.