间氟苯甲酰氯的制备和应用

2021/8/16 16:24:11

背景及概述[1-2]

间氟苯甲酰氯是一种医药中间体,可由间氟苯甲酸与二氯亚砜或者草酰氯反应得到。

制备[1-2]

报道一、

取146mg(1.2mmol)的间氟苯甲酸于干燥的25mL的圆底烧瓶中,加入10mL无水二氯甲烷,然后加入二氯亚砜0.13mL(1.8mmol),加热回流2h,减压蒸去二氯甲烷和过量的二氯亚砜,得到间氟苯甲酰氯。

报道二、

由间氟苯甲酸(0.70g, 5.02mmol),草酰氯(2.5mL,29.25mmol)反应得到间氟苯甲酰氯固体,

应用[3]

间氟苯甲酰氯可用于制备具有下述结构的噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物。

该类化合物经细胞活性筛选结果表明:有11个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性;有8个化合物对MCF-7乳腺癌细胞有抑制活性;有5个化合物对A549肺癌细胞有抑制活性。

参考文献

[1] [中国发明] CN201811465472.9 一种吲哚类化合物、其合成方法及其防污用途

[2] [中国发明] CN201611077011.5 一种以乙二胺为连接臂的齐墩果酸衍生物及其应用

[3] [中国发明] CN202110091670.9 一种噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物及其用途

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!
阅读量:265 0

欢迎您浏览更多关于间氟苯甲酰氯的相关新闻资讯信息