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噻托溴铵和异丙托溴铵的区别

发布日期:2021/8/18 13:21:58
噻托溴铵(英语:Tiotropium bromide),一种治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的长效(24小时)抗胆碱能支气管扩张药,勃林格殷格翰和辉瑞共同推出商品名为Spiriva的吸入式胶囊。

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噻托溴铵和异丙托溴铵的区别

噻托溴铵和异丙托溴铵都是抗胆碱能支气管扩张药,通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩。是呼吸科慢阻肺及哮喘病人的常规用药。二者虽然为同类药,作用相似,但在很多方面有一定的区别。

噻托溴铵

噻托溴铵是一种长效抗胆碱药,竞争性且可逆性的抑制M3受体,可引起平滑肌松弛。由于其与M3受体解离非常慢,可以持续作用24小时以上。在临床上主要用于慢性阻塞性肺部疾病的维持治疗,包括慢性支气管炎、肺气肿伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。不能用于支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物。噻托溴铵只有喷雾剂,常用药为进口的思力华,国产的天晴速乐。噻托溴铵一般30分钟起效,达峰时间为1.5小时,半衰期为36小时。所以作用时间很长。代谢产物主要通过粪便排泄,仅有14%随尿排泄。噻托溴铵喷雾剂用于每日1次,切勿多用或者少用。

异丙托溴铵

异丙托溴铵是一种短效抗胆碱药物,其与支气管平滑肌M受体有较高选择性,具有较强的松弛支气管平滑肌的作用。此外还具有控制黏液腺体的分泌及改善纤毛运动的作用,从而减少痰液阻塞,改善通气,痰液的减少也减轻了对支气管的刺激所引起的支气管痉挛。异丙托溴铵起效快,一般15分钟起效,达峰时间为30-60分钟,药效维持时间为4-6小时。由于起效较快,通常异丙托溴铵与吸入性β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞性肺部疾病和哮喘引起的急性支气管痉挛。也可以用于用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗。异丙托溴铵可以一日多次给药,以控制病情稳定为准,具体给药间隔可由医师自主评估。除了气雾剂之外,异丙托溴铵还有吸入溶液供雾化使用。异丙托溴铵主要通过尿液排泄。

从两药药效学特点可以看出,经吸入给药,异丙托溴铵溶液较噻托溴铵吸入剂起效更快,噻托溴铵吸入剂药效维持时间更久。噻托溴铵能明显改善慢阻肺病人的肺通气功能,特别是在FEV1谷值反应方面,比异丙托溴铵更有效,减少了肺功能的反复波动,其支气管扩张作用更持久。而异丙托溴铵适用于夜间哮喘及多痰者;慢性阻塞性肺病急性加重者,它可减轻重症哮喘者的气喘症状,并能减少因β2受体激动剂过量使用所致的震颤等不良反应。

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