岩豆素的制备和应用

2021/8/25 13:07:09

背景及概述[1]

岩豆素又叫石吊兰素,是一种化学物质。用于治疗淋巴结核、肺结核、骨结核的辅助治疗,也可用于支气管炎。常见不良反应为恶心、呕吐、腹泻和腹部不适。中国民间草药石吊兰的有效成分之一, 分子式C18H16O7。石吊兰素为黄色针状结晶,熔点195~196℃,其结构为5,7-二羟基-4′, 6,8-三甲氧基黄酮。石吊兰素在体外有抑制结核菌的作用,临床上初步用石吊兰素治疗颈淋巴结核患者,未发现明显的副作用。

 

制备[1][3]

报道一、

将吊石苣苔原料粉碎至20目,得到吊石苣苔原料粉末,密封保存。配制碳酸钠质量分数 为20%的碳酸钠溶液,将称取10g吊石苣苔原料粉末加入到碱溶液中,料液比1g/18ml。搅拌 震荡下提取80min,其中提取温度为45℃。过滤碳酸钠提取液,滤液用氯仿对其萃取三次,收集氯仿萃取液进行减压蒸馏至干,减压蒸馏的温度为40℃,浓缩物用乙醇溶解,二次减压蒸馏干燥,减压蒸馏的温度为45℃,得到提取物石吊兰素,其含量为47.69%(质量分数)。

报道二、

取吊石苣苔药材挑拣去杂,粉碎20目,称量5kg投入超声提取罐中,加入25L5%碳酸钠溶液,开启500W功率,加热到40℃,超声提取2小时,提取3次,提取液过400目筛,加入截留分子量6000-10000的中空复合膜超滤,透过液再加入截留分子量200的复合纳滤膜,过滤压力不超过过滤压力0.3MPa,不超过温度4℃,浓缩液加入盐酸调节pH5,快速加入1L聚酰胺柱吸附,上柱流速10L/h,吸附5次,吸附结束后,水洗中性再5L50%乙醇洗脱杂质,7L80%乙醇溶液洗脱石吊兰素,收集洗脱液回收乙醇至浓度30%,放置结晶,滤出粗结晶物,丙酮常温溶解过滤浓缩至1/6体积结晶,滤出结晶物再用氯仿常温溶解过滤浓缩至体积1/10结晶,结晶物滤出干燥得石吊兰素34g,含量99%。

应用[2]

岩豆素制备用于预防和/或治疗与5-LOX相关的疾病或病症的药物中具有重要的应用。岩豆素对细胞的半数效应浓度EC50为1.484mg/ml,折合体系浓度为:16.576μM,表明岩豆素能够很好的抑制胶质瘤细胞。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201510863427.9 一种双水相萃取石吊兰素的方法

[2] [中国发明] CN201910398808.2 岩豆素在制备用于防治与5-脂氧合酶相关疾病的药物中的应用

[3] [中国发明] CN201010210763.0 一种石吊兰素的提纯工艺

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