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沙丁胺醇的药理作用

发布日期:2021/9/3 15:28:29

沙丁胺醇(Salbutamol),常见商品名泛得林(Ventolin),为一种用于扩张肺部大型及中型气管的药物。本品可用于治疗气喘相关病症,例如气喘急性发作、运动诱发性支气管收缩,以及慢性阻塞性肺病(COPD)。本品亦可用于治疗高血钾。沙丁胺醇常配合定量吸入器或雾化器使用,但亦可制成药锭或静脉注射。吸入剂型约15分钟内即可见效,效用可持续2至6小时。

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药理作用

沙丁胺醇为选择性肾上腺素β2-肾上腺素受体激动药,可选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β2受体,有较强的支气管扩张作用。

其作用机制如下:

(1)通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内环磷腺苷的合成,从而松弛平滑肌;

(2)通过抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质,解除支气管痉挛。

(3)本药用于支气管哮喘患者时,其支气管扩张作用与异丙肾上腺素相等。本药对心脏的肾上腺素β1受体的激动作用较弱,其增加心率作用仅为异丙肾上腺素的1/10。

(4)本药也可松弛一些其他器官(如子宫、血管等部位的平滑肌),可降低子宫肌肉对刺激的应激性,有利于妊娠。此外还可降低眼内压。

副作用

常见副作用包含摇晃、头痛、心跳过速、晕眩,以及焦虑等等。严重副作用则包含恶化支气管痉挛、心律不整,以及低血钾。妊娠和哺乳期间可以给药,但其安全性尚未完全明了。本品属于速效型β2肾上腺素受体激动药,可促进平滑肌舒张。

沙丁胺醇最早于1967年于英国发现,并于1969年上市。1982年美国核准用于医药。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单。为基础公卫体系必备药物之一。本品为通用名药物。2014年,每瓶含有200剂量的吸入器于发展中国家的价格约介于1.12至2.64美金之间。在美国,每月剂量约界于25至50美金之间。

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