美洛西林的药效学

2021/9/10 14:29:37

美洛西林是广谱的青霉素抗生素。对革兰氏阴性还有一些革兰氏阳性细菌都有效。与大多数其他广谱青霉素不同,它是由肝脏排泄的,因此可用于胆道感染,如升支胆管炎。

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药效学

美洛西林是一种青霉素β-内酰胺类抗生素,用于治疗由易感(通常为革兰氏阳性)生物引起的细菌感染。 “青霉素”这个名称可以指青霉素的几种变体,也可以是青霉素衍生的抗生素。美洛西林具有抗革兰氏阳性和革兰氏阴性好氧和厌氧细菌的体外活性。美洛西林的杀菌活性源于细胞壁合成的抑制,并且通过美洛西林与青霉素结合蛋白(PBP)的结合介导。美洛西林对多种β-内酰胺酶(包括青霉素酶)和头孢菌素酶以及超广谱β-内酰胺酶的水解稳定。美洛西林可用于治疗敏感的H型菌株。

作用机制

通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白(PBP)结合,美洛西林抑制细菌细胞壁合成的第三和最后阶段。然后细胞裂解由细菌细胞壁自溶酶如自溶素介导;美洛西林可能会干扰自溶素抑制剂。    

代谢

与许多其他青霉素不同,美洛西林是广泛代谢的或受到胆汁排泄,因为在正常尿液中仅占约50%的剂量。    

副作用

过量服用的症状包括皮疹,发烧,发冷和皮肤脱皮。

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