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服用苯甲酰胺注意事项

发布日期:2018/10/26 14:54:48

理化性质

无色晶体,熔点128~129℃,沸点288℃。能溶于水、醇和热苯,微溶于醚。

作用与用途

本品在药剂中用作助溶剂,可增加盐酸四环素等药物在水中的溶解度。

苯甲酰胺是一种重要的中间体化合物,在染料、医药及农药等行业中应用广泛,它的光稳定性极强,一旦进入环境极难降解,对人体有慢性毒性。

合成【2】【3】

1. 合成反应       C6H5COCI+NH3+(NH4)2C03→C6H5CONH2

操作步骤将2 g碳酸铵与10 mL浓氨水混匀,在搅拌下滴加14 g苯甲酰氯,不使反应温度超过40℃。加料毕,搅拌0.5 h,至嗅不到苯甲酰氯气味为止。过滤,水洗滤饼。粗品用700 mL水重结晶,得12 g白色晶体苯甲酰胺,熔点128~129℃。

2.吡啶法:

取0.5克胺,溶在5cc.无水的吡啶中。加10cc.无水的苯。一滴一滴地加O.5 cc.苯甲酰氯。把混合液放在60―70℃的水浴中加热30 min后,倒入lOOce.水中。分出苯溶液,余下的水溶液再用10cc.苯萃取一次。把萃取液和分出的苯溶液合在一起,用水和5%碳酸纳溶液分删洗滁后,加入小量无水的硫酸镁,吸去残余的水分。然后用折叠滤纸滤去硫酸镁。把滤液放在沸水浴上浓缩到3—4cc.后,大约加入20cc.已烷,加以搅动,就可以析出苯甲酰胺沉淀。

苯甲酰胺类抗精神病药【4】

舒必利(Sulpiride)

其他名称:Equilid,硫苯酰胺,止吐灵,消呕宁。

药代动力学:苯甲酰胺自胃肠道吸收,2h可达血药浓度峰值,口服本品后48h,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。t1/2为8~9h,动物实验示本品可透过胎盘屏障进人脐血循环。本品主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。

作用与用途:本品属苯甲酰胺类抗精神病药,有抗精神病作用及较强的中枢性止吐作用,能抑制交感神经的兴奋性,改善胃血流。用于精神分裂症,亦用于各种中枢性呕吐、胃及十二指肠溃疡、眩晕等。

口服:止呕吐,每次100—200rag,3次/d。

不良反应:

1.常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等;可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难、便秘等抗胆碱能不良反应。

2.剂量大于一日600rag时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。

3.易引起血浆中催乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子乳房女性化、月经失凋、闭经、体重增加。

4.可出现心电图异常和肝功能损害。

5.少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。

6.长期大量服药可引起迟发性运动障碍。

片剂:lOOmg。

注意事项:

1.服药两周内出现疗效:

2.用药期间注意肝功能和心脏情况。

3.高血压患者慎用,嗜铬细胞瘤患者忌用。

4.用药期间不能从事机械运转等操作。

药物相互作用:

1.除氯氮平外,几乎所有抗精神病药和中枢抑制药均与本品存在相互作用,应充分注意。

2.与锂同用,会增加发生锥体外系不良反应的风险。

3.与抗酸药或硫糖铝合用,会影响本品的吸收。

4.与多巴胺激动药合用,可拮抗本品的药效。

5.与延长QT间期的药物或引起电解质失衡尤其是低血钾的利尿药同用.增加发生心律失常的风险。

6.与其他抗高血压药同用,增加发生直立性低血压的风险。

苯甲酰胺的还原【5】

混合硼氢化钠(1.89g,O.05 mol),苯甲酰胺(1.21g,O.01mol)和1,4―二氧六环(20mL)。搅拌,温度维持在0℃左右,在十分钟之内滴加醋酸(3g,O.05mol)和1,4一二氧六环(10mL)的混合液。然后加热回流2 h。减压浓缩,剩留物加水分解。用氯仿提取。氯仿溶液干燥后,通入干燥的氯化氢气体至成盐完全。减压蒸发得粗品。甲醇―乙醚重结晶得苯甲胺盐酸盐1.09g(72.2%),熔点25l一253℃。

急救措施

如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。请教医生。

在皮肤接触的情况下,用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。

在眼睛接触的情况下,用水冲洗眼睛作为预防措施。

如果误服,切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。请教医生。

泄露应急处理:

人员的预防,防护设备和紧急处理程序:使用个人防护设备。防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。保证充分的通风。将人员撤离到安全区域。避免吸入粉尘。

环境预防措施:在确保安全的条件下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。不要让产物进入下水道。

抑制和清除溢出物的方法和材料:收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。扫掉和铲掉。存放在合适的封闭的处理容器内。

致癌性

此产品中没有大于或等于0.1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。              

潜在的健康影响

吸入:吸入可能有害,可能引起呼吸道刺激。     

吞咽:误吞对人体有害。

皮肤:如果通过皮肤吸收可能是有害的,可能引起皮肤刺激。

参考文献

[1] 王琼轩等编译,世界有机中间体标准,中国环境科学出版社,1991年07月第1版,第963页

[2] 樊能延,有机合成事典,北京理工大学出版社,1992年01月第1版,第187页

[3] 余仲建编,有机化合物的系统鉴定法,商务印书馆,1946年10月第1版,第278页

[4] 魏太星,魏经汉主编,医生专用药物手册,河南科学技术出版社,2015.01,第1118页

[5] 李良助  林垚等编著,有机合成原理和技术,高等教育出版社,1992年05月第1版,第20页

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