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盐酸黄酮哌酯的作用

发布日期:2018/10/30 11:17:26

背景及概述[1][2]

下尿路症状(Lower urinary tract symptoms,LUTS)在男性常见,其发病率正快速上升,20~80岁的男性发病率约为20%、80岁以上男性发病率约为70% ,其最主要的诱因则是良性前列腺增生(Benign prostatic hyperplasia,BPH) 。BPH发病时前列腺局部环境的慢性炎症易诱导组织发生纤维化病变,被认为是BPH导致LUTS形成的核心关键。

主流的抗BPH药物包括受体阻滞药和还原酶抑制剂等,但是老年患者使用容易引发体位性低血压,患者性欲降低和勃起功能障碍等;更重要的是长期使用存在因胶原沉积导致的前列腺纤维化变性的风险。黄酮哌酯是一种不同于受体阻滞药的药物,收录于2015年版《中国药典》(二部) 。黄酮哌酯具有抑制腺苷酸环化酶和磷酸二酯酶、拮抗钙离子以及弱的抗毒蕈碱作用,在临床上用于缓解LUTS症状和抑制BPH。

盐酸黄酮哌酯(3-甲基黄酮-8-羧酸乙哌啶基酯盐酸盐,Flavoxatehydrochloride,FX)属于黄酮类化合物,是一种平滑肌松弛药,对泌尿生殖系统的平滑肌有选择性的解痉作用,临床上以片剂或胶囊的形式用于治疗各种下尿路感染或梗阻性疾病,可以消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛引起的下腹部疼痛。药代动力学研究表明,FX在静脉给药或口服给药时,在体内迅速吸收并代谢成3-甲基黄酮-8-羧酸(MFA),从尿中排出。

定量分析FX及其代谢产物MFA在药剂、血液、尿液等样品中的方法有很多种,包括紫 外分光光度法、高效液相色谱法、毛细管电泳法、荧光分析法和膜电位法等。其中对于盐酸黄酮哌酯片剂比较普遍的分析方法是2010版药典紫外分光光度法,将药物片剂研磨后用盐 酸溶液溶解,利用紫外-可见分光光度法测定293 nm波长下的吸光度,对照标品计算出药物含量。

结构

适应症[3]

盐酸黄酮哌酯可用于治疗膀胱炎、膀胱三角区尿道炎、尿道炎、前列腺炎等引起的尿频、尿急、尿痛,夜尿增多,耻骨上或会阴部疼痛;由于膀胱和尿道、前列腺炎症引起的急迫性尿失禁;膀胱镜检查或插入导尿管后引起的尿频、尿急、尿痛等排尿刺激症状;老年人尿频、尿急和急迫性尿失禁,不稳定膀胱;尿石症引起尿路平滑肌痉挛时可作为辅助解痉治疗;膀胱、前列腺、尿道手术后引起的排尿刺激症状;妇女生殖道痉挛、疼痛,如痛经、下腹痛等。

规格及用法[3]

片剂:200mg。口服:200mg,每日3~4次。症状严重时,全日量可达1200mg。

药理作用[3]

盐酸黄酮哌酯具有抑制平滑肌细胞的环腺苷酸磷酸二酯酶及钙离子拮抗作用,并有较弱的抗毒蕈碱作用。对泌尿生殖系统平滑肌具有选择性解痉止痛作用,因而可直接解除泌尿生殖系统平滑肌痉挛,使平滑肌松弛,抑制膀胱排空收缩的频率,增加膀胱容量,减少压力阈值和排尿压力,消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛引起的下腹疼痛。

药代动力学[3]

盐酸黄酮哌酯在胃肠道吸收良好,服药后药时曲线下面积与静脉注射相当,蓄积排泄方式也相同。本品广泛分布于体内各种组织,血液、肝脏、肾、膀胱、肺、心脏、小肠、胃、肌肉。脑中分布较少。口服200mg,1小时血药浓度达峰值,其消除半衰期为1.5小时。其代谢产物为3-甲基黄酮-8-羧酸。主要通过尿和粪中排泄,24小时已无黄酮哌酯成分。

不良反应[3]

盐酸黄酮哌酯不良反应较少,主要发生在胃肠道,可以有恶心、呕吐、腹胀、腹痛等。饭后服药可减轻或避免胃肠道反应。由于盐酸黄酮哌酯有抗胆碱能的作用,小部分患者可出现口干、视物模糊、视调节障碍、瞳孔放大、眼压升高、消化道蠕动减少、便秘、尿潴留、心率加快等抗胆碱药物的不良反应。

注意事项[3]

1. 盐酸黄酮哌酯禁用于幽门及十二指肠梗阻、肠梗阻绞痛、消化道出血、尿路梗阻,以及对盐酸黄酮哌酯有过敏者禁用。

2. 青光眼患者应避免使用或慎用。

3. 12岁以下儿童不宜服用。

4. 孕妇的安全性尚未确定。

主要参考资料

[1] 杜丽芬, 陈镜楼. 黄酮哌酯对前列腺增生模型大鼠的保护作用机制研究[J]. 中国药房, 2016, 27(31): 4357-4359.

[2] 李文红;魏永巨;李树山;郭立达;吕芳. 一种盐酸黄酮哌酯的荧光测定方法. CN201510215149.6,申请日20150430

[3] 医师案头用药参考

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