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苯甲酸雌二醇的药理学研究

发布日期:2019/11/2 13:16:10

背景及概述[1][2]

更年期是妇女从生育进入老年期的过渡时期,此时妇女体内卵巢功能 逐渐减退,垂体和卵巢间的激素平衡失调,表现为雌激素分泌减少,有些 妇女则产生一系列以植物神经系统功能为主要表现的内分泌障碍,出现如 潮热、失眠、出汗、生殖器萎缩、女阴干涩、骨质疏松等症状,适量补充 雌激素能改善上述更年期症状。

中国药典95年版二部收载的苯甲酸雌二醇注射液也可以改善上述更年期症状,但是苯甲酸雌二醇注射液因无法获得稳定的血清雌二醇水平,常有剂量过多的影响,且使用不便,患者不易接受而无法长期使用。近年来雌激素替代疗法中新剂型成功的应用,已取得了满意的效果。

其中国内已有雌二醇控释贴片上市,透皮吸收制剂已成为发展趋势,其优点是药物直接透过皮肤进入血液循环,避免肝脏“首过效应”,减少了用药剂量,克服了口服制剂引起的胃肠道副反应及对肝脏的损伤,同时也避 免以高浓度经门脉系统进入肝脏,而使血清雌二醇/雌酮比例更接近于绝 经前水平,从而有利于维持血清雌激素的生理性。但是控释贴片有其不足之处,就是有些人对橡皮膏易产生过敏反应,对皮肤可能造成不良影响。

结构

适应症[3]

本药用于补充雌激素不足引起的疾病,产后回乳,前列腺增生、晚期前列腺癌,痤疮,晚期转移性乳腺癌(绝经期后妇女),预防骨质疏松症。

规格[3]

注射剂: 1mL:1mg; 1mL:2mg。软膏: 1.5g: 1.35mg。

用法用量[3]

肌注:①围绝经期综合征: 每次1~2mg,一周2~3次。

②子宫发育不良:每次1~2mg,每2~3日1次;

③功能性子宫出血: 开始为每日4~6mg,待止血后逐渐减量至每日1mg,再减为隔日 1mg,至止血后第21日停药。在止血后第14日开始加用黄体酮注射,每日10mg。一般一日最大量不超过12mg。

④回乳:每日2mg,不超过3日,其后减量至生效停药。

药理作用[4]

苯甲酸雌二醇为天然雌激素制剂。因口服无效,常做成注射剂。可补充雌激素不足。常用于治疗女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干皱、更年期综合征的严重潮热和出汗等;亦用于治疗晚期前列腺癌,可使症状明显改善,疼痛减轻;防止骨质疏松,用于停止由于雌激素不足而引起的骨质疏松的进展;治疗痤疮(粉刺),在男性可用于较重的病例,在女性可选用雌—孕激素复合制剂;对于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症,有明显升高白细胞的效果。另外,还用作事后避孕药及回奶。

药代动力学[3]

作用与雌二醇相同,但肌注后吸收较慢,作用维持时间为2~5日。口服可以从胃肠道吸收,但易在肝内破坏,部分经胆汁分泌,形成肠肝循环,还可从乳汁分泌。

不良反应[5]

①可有腹胀或绞痛、胃肠道反应、乳房胀痛、足踝水肿、体重变化等,这些较常发生的不良反应,常在持续用药后减轻。

②不常见或罕见的不良反应:乳房结节、阴道异常出血或闭经、阴道白乳状分泌物增加、困倦、抑郁、头痛、动作突然失去协调或不自主动作、血压升高、突发言语或语音不清、视力改变、胃痛、腹痛、肌肉(胸、臀、腿等部位)疼痛、突发性呼吸急促、尿频或小便疼痛、皮肤巩膜黄染、皮疹等。

注意事项[5]

(1) 有以下情况的禁用:①妊娠期妇女,因全身使用雌激素可导致胎儿畸形、女婴生殖道异常等;②哺乳期,因雌激素可经乳腺进入乳汁,并可抑制泌乳;③已知或怀疑有雌激素依赖性肿瘤、急性血栓性静脉炎或血栓栓塞、有胆汁淤积性黄疸史;④已知或怀疑患有乳腺癌,但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。 

(2) 哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肝功能异常、糖尿病、良性乳腺疾病、脑血管疾患、冠状动脉疾患、子宫内膜异位症、胆囊疾患或胆囊病史(尤其是胆结石)、高血压、高血钙伴有肿瘤或代谢性骨质疾患、甲状腺疾患和子宫肌瘤者慎用。

(3) 长期单纯使用雌激素增加子宫内膜增生的危险性,应加用孕激素拮抗其内膜增殖作用。长期或大量使用时,停药或减量时必须逐步进行。

(4) 女性子宫切除后及男性患者,常采用周期治疗 (用药3周停药1周),相当于自然月经周期中雌激素的变换情况。有子宫的女性,常采用序贯疗法(于月经周期的最后10~14d加孕激素),模拟自然周期中激素的浓度。

药物相互作用[6]

与降糖药合并使用时,可能减弱其降糖作用,应调整剂量。

主要参考资料

[1] 朱佳;席士范;赵京兰.苯甲酸雌二醇凝胶剂及其制法.CN98101919.6,申请日1998-05-18

[2] 刘玉波, 吴玫涵, 李喜系, 等. 高效液相色谱法测定苯甲酸雌二醇凝胶剂的含量[J]. 解放军药学学报, 1999, 15(2): 21-23.

[3] 临床处方药物手册

[4] 全科医生药物手册

[5] 新编妇幼专科用药速查手册

[6] 医师案头用药参考

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