背景及概述[1][2]
更年期是妇女从生育进入老年期的过渡时期，此时妇女体内卵巢功能 逐渐减退，垂体和卵巢间的激素平衡失调，表现为雌激素分泌减少，有些 妇女则产生一系列以植物神经系统功能为主要表现的内分泌障碍，出现如 潮热、失眠、出汗、生殖器萎缩、女阴干涩、骨质疏松等症状，适量补充 雌激素能改善上述更年期症状。
中国药典95年版二部收载的苯甲酸雌二醇注射液也可以改善上述更年期症状，但是苯甲酸雌二醇注射液因无法获得稳定的血清雌二醇水平，常有剂量过多的影响，且使用不便，患者不易接受而无法长期使用。近年来雌激素替代疗法中新剂型成功的应用，已取得了满意的效果。
其中国内已有雌二醇控释贴片上市，透皮吸收制剂已成为发展趋势，其优点是药物直接透过皮肤进入血液循环，避免肝脏“首过效应”，减少了用药剂量，克服了口服制剂引起的胃肠道副反应及对肝脏的损伤，同时也避 免以高浓度经门脉系统进入肝脏，而使血清雌二醇/雌酮比例更接近于绝 经前水平，从而有利于维持血清雌激素的生理性。但是控释贴片有其不足之处，就是有些人对橡皮膏易产生过敏反应，对皮肤可能造成不良影响。
结构
适应症[3]
本药用于补充雌激素不足引起的疾病，产后回乳，前列腺增生、晚期前列腺癌，痤疮，晚期转移性乳腺癌(绝经期后妇女)，预防骨质疏松症。
规格[3]
注射剂： 1mL：1mg； 1mL：2mg。软膏： 1.5g： 1.35mg。
用法用量[3]
肌注：①围绝经期综合征： 每次1～2mg，一周2～3次。
②子宫发育不良：每次1～2mg，每2～3日1次；
③功能性子宫出血： 开始为每日4～6mg，待止血后逐渐减量至每日1mg，再减为隔日 1mg，至止血后第21日停药。在止血后第14日开始加用黄体酮注射，每日10mg。一般一日量不超过12mg。
④回乳：每日2mg，不超过3日，其后减量至生效停药。
药理作用[4]
苯甲酸雌二醇为天然雌激素制剂。因口服无效，常做成注射剂。可补充雌激素不足。常用于治疗女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干皱、更年期综合征的严重潮热和出汗等；亦用于治疗晚期前列腺癌，可使症状明显改善，疼痛减轻；防止骨质疏松，用于停止由于雌激素不足而引起的骨质疏松的进展；治疗痤疮(粉刺)，在男性可用于较重的病例，在女性可选用雌—孕激素复合制剂；对于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症，有明显升高白细胞的效果。另外，还用作事后避孕药及回奶。
药代动力学[3]
作用与雌二醇相同，但肌注后吸收较慢，作用维持时间为2～5日。口服可以从胃肠道吸收，但易在肝内破坏，部分经胆汁分泌，形成肠肝循环，还可从乳汁分泌。
不良反应[5]
①可有腹胀或绞痛、胃肠道反应、乳房胀痛、足踝水肿、体重变化等，这些较常发生的不良反应，常在持续用药后减轻。
②不常见或罕见的不良反应：乳房结节、阴道异常出血或闭经、阴道白乳状分泌物增加、困倦、抑郁、头痛、动作突然失去协调或不自主动作、血压升高、突发言语或语音不清、视力改变、胃痛、腹痛、肌肉(胸、臀、腿等部位)疼痛、突发性呼吸急促、尿频或小便疼痛、皮肤巩膜黄染、皮疹等。
注意事项[5]
(1) 有以下情况的禁用：①妊娠期妇女，因全身使用雌激素可导致胎儿畸形、女婴生殖道异常等；②哺乳期，因雌激素可经乳腺进入乳汁，并可抑制泌乳；③已知或怀疑有雌激素依赖性肿瘤、急性血栓性静脉炎或血栓栓塞、有胆汁淤积性黄疸史；④已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。
(2) 哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肝功能异常、糖尿病、良性乳腺疾病、脑血管疾患、冠状动脉疾患、子宫内膜异位症、胆囊疾患或胆囊病史(尤其是胆结石)、高血压、高血钙伴有肿瘤或代谢性骨质疾患、甲状腺疾患和子宫肌瘤者慎用。
(3) 长期单纯使用雌激素增加子宫内膜增生的危险性，应加用孕激素拮抗其内膜增殖作用。长期或大量使用时，停药或减量时必须逐步进行。
(4) 女性子宫切除后及男性患者，常采用周期治疗 (用药3周停药1周)，相当于自然月经周期中雌激素的变换情况。有子宫的女性，常采用序贯疗法(于月经周期的最后10～14d加孕激素)，模拟自然周期中激素的浓度。
药物相互作用[6]
与降糖药合并使用时，可能减弱其降糖作用，应调整剂量。
主要参考资料
[1] 朱佳；席士范；赵京兰.苯甲酸雌二醇凝胶剂及其制法.CN98101919.6，申请日1998-05-18
[2] 刘玉波, 吴玫涵, 李喜系, 等. 高效液相色谱法测定苯甲酸雌二醇凝胶剂的含量[J]. 解放军药学学报, 1999, 15(2): 21-23.
[3] 临床处方药物手册
[4] 全科医生药物手册
[5] 新编妇幼专科用药速查手册
[6] 医师案头用药参考