背景及概述[1]
2-羟基-4-三氟甲基苯硼酸是一种有机中间体，烷基硼酸类化合物是一类重要的有机合成中间体，可以和亲电试剂进行交叉偶联制备药物分子，在药物化学应用中发挥重要作用。
应用[1-2]
应用一、
2-羟基-4-三氟甲基苯硼酸可用于制备具有下述结构的NLRP3(NOD-like receptorprotein 3；NOD样受体蛋白3)抑制剂。NOD样受体(NLR)家族，即含炎素(pyrin)结构域的蛋白质3(NLRP3)炎性体是炎症过程的组分，并且其异常活性在遗传性病症(如冷炎素相关周期性综合征(cryopyrin-associated periodic syndrome，CAPS))和复杂疾病(如多发性硬化、2型糖尿病、阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)以及动脉粥样硬化)中具有致病性。
应用二、
2-羟基-4-三氟甲基苯硼酸可用于制备具有下述结构的用于治疗和/或预防神经变性疾病(例如，朊蛋白病(priondisease)中的神经退化)的化合物。该类化合物用于治疗至少部分由真核起始因子2B介导的疾病、病症或疾患如帕金森氏病(PD)、肌萎缩性脊髓侧索硬化(ALS)、阿尔茨海默氏病(AD)和额颞叶痴呆(FTD)等神经变性疾病对数百万人的生活具有负面影响。多亚单位蛋白复合物真核起始因子2B和真核起始因子2是真核细胞中蛋白质合成起始和调控所需要的。真核起始因子2B由五个亚单位(α、β、γ、δ和ε)构成，并且真核起始因子2由三个亚单位(α、β和γ)构成。真核起始因子2B用作鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)，其催化在真核起始因子2上鸟苷-5'-二磷酸(GDP)与鸟苷-5'-三磷酸(GTP)的交换，从而允许GTP结合的真核起始因子2结合至起始甲硫氨酸转移RNA并起始蛋白质合成。
参考文献
[1] U.S. Pat. Appl. Publ., 20200361898, 19 Nov 2020
[2] [中国发明] CN201880055607.6 化合物、组合物及方法