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盐酸芦氟沙星的不良反应

发布日期:2021/10/18 14:35:16

盐酸芦氟沙星为第二代氟喹诺酮类药,主要用于治疗敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

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药理作用

盐酸芦氟沙星是新一代长半衰期、广谱的氟喹诺酮药物,杀菌机制为抑制细菌的螺旋酶,该酶是细菌DNA脱螺旋时所必需的。抑制的结果造成DNA在脱螺旋状态下的积聚,导致细菌无法生存。芦氟沙星对需氧的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌,特别是引起尿道及呼吸道感染的病菌具有很强的抗菌作用。

药代动力学

盐酸芦氟沙星口服时能很好地吸收,并能很快在血浆及组织内达到很高的浓度,在人类单次口服400 mg后,于3-4小时达到约4 ug/mL的血药峰值。芦氟沙星能很好地扩散到组织内,其浓度比血浆浓度高2-3倍。口服单次剂量400 mg后的72小时内,在肺泡液及肺泡的巨噬细胞内,芦氟沙星的浓度可达血浆浓度的2-20倍。此外,在体液及分泌液中,芦氟沙星的浓度也很高。在健康者或病人中,芦氟沙星的血浆蛋白结合率约为60%,血浆半衰期长达35小时左右。

芦氟沙星通过肾脏(40-50%)及消化道(20%)途径排泄。在肝内的代谢很低,主要活性代谢产物是脱甲基的衍生物。芦氟沙星的肾脏清除率为20 mg/mL。芦氟沙星在尿内的持续高浓度(400 mg单剂量后,12-24小时内维持在50 mg/mL的水平),加上本药的半衰期长,保证了尿道内72小时的抗菌作用。在一个疗程(首次剂量400 mg,以后200 mg/日)结束的24小时后,尿内浓度仍可维持在70 ug/mL的水平。

适应症

敏感细菌引起的下呼吸道及泌尿道感染。

用法用量

由于本药的半衰期约为35小时,每天服用1次即可。推荐剂量 :第一天服用400 mg,以后每天200 mg。疗程可根据感染的严重程度、病情及细菌在体内的情况而加以调节。一般来说5-10日是足够的。鉴于半衰期长的特点,停药后抗菌作用仍能持续2-3日。因此,在病人已退烧或症状消失后,勿需继续服药。无并发症的膀胱炎 :400 mg一次性服用即可。老年病人:如肾功能正常,勿需调整剂量。对有肾功能损害的患者,应根据损害的程度,降低总的服用次数。对肝功能不全的患者,只有在明显的肝功能不全时才考虑降低剂量。目前在临床试验的记录中,最长的用药时间是4周。本品仅用于成年患者。

不良反应

在临床试验中,下列不良反应比较常见 :胃肠道 :上腹痛、恶心、胃烧灼感、消化不良、腹泻及呕吐。神经系统 :头痛、神经过敏、焦虑、头晕、睡眠障碍、震颤及疲惫。过敏反应 :皮肤反应(皮疹、荨麻疹、红斑)及瘙痒。严重的过敏反应(如舌及声门水肿、呼吸困难、低血压、甚至到能危及生命的休克)。在极少数病例中,亦观察到下列不良反应 :口干、腹胀、感觉异常、精神混乱、幻觉、耳鸣、出汗、肌肉痛及光敏感性增高。在自发性监护中,曾报道少数病例在使用芦氟沙星后发生腱炎或肌腱损伤。如发生不良反应,应认真考虑是否继续用药。已观察到在停药后某些不良反应是减轻了。即使目前的试验还未能对本品所有的不良反应做出明确的评价,但它的安全性与其他喹诺酮类药物是相似的。因此,如在治疗期间产生了同类药物已报道的,但本品还未报道的不良反应,也不能排除此种可能性。

禁忌症

对本药或氟喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。与其他喹诺酮类药物一样,本药不应用于癫痫或有抽搐史的患者。鉴于本品在下列诸方面的安全性尚未完全确立,以及会损伤在发育中的关节软骨的可能性也不能排除,故本品不应用于妊娠、哺乳妇女、骨骼发育尚未完全的小儿或年轻患者。过去曾用氟喹诺酮类药物而引起腱损伤的患者亦忌用。

注意事项 

曾报道,少数病例在使用芦氟沙星后发生腱炎或肌腱损伤,如发生疼痛或跟腱水肿,应给予适当治疗并需要完全休息。诱发腱炎或腱断裂的因素有 :老年人(60岁以上)、剧烈的运动、长期使用皮质激素或不适当的长期卧床。与其他抗菌素一样,长期用药可能引起耐药菌株的产生,包括真菌,此时需采取其他相应的治疗。病人在用药期间或以后,如有严重的持续性腹泻,应考虑有可能发生假膜性肠炎。这是一个非常严重的情况,必须立即停药并采取相应的治疗措施(如口服万古霉素4 x 250 mg/日)。与其他氟喹诺酮类药物一样,本药主要是通过肾脏排泄,因此对于有肾功能损害的病人,使用时应谨慎。当患者的肾小球滤过率小于30 mL/分,则应隔天给药。与其他氟喹诺酮类药物一样,本药用于老年人、肝功能明显损害或中枢神经系统异常的病人时,应谨慎小心。在同类药品的使用中,曾观察到少数患者对光的敏感性增高,因此为预防起见,在本药治疗期间应避免阳光直射或紫外线(太阳灯)照射。对驾驶、机器操作能力的影响 :本品会改变用药者的警觉性,即使在常规剂量时也有这一可能。因而会影响驾驶及机器操作的能力。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品不应用于妊娠、哺乳妇女。

药物相互作用

与其他喹诺酮类药物一样,氢氧化铝或氢氧化镁类的抗酸药会影响本药的生物利用度。为了减少这种影响,应在服用本药的前、后4小时,才可服用抗酸药。与其它喹诺酮类药物一样,未观察到本品与茶碱及其衍生物有交叉反应,为谨慎起见,长期用药期间应对茶碱的血浆浓度进行监测。应避免喹诺酮类药物与非甾体抗炎药物联用。本品对咖啡因的排泄没有影响。本品与其它药物合用时,未观察到有交叉反应。

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