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眼压之降-毛果芸香碱

发布日期:2021/10/20 13:14:18

毛果芸香碱的来历:

在南美洲的丛林里,有一种灌木植物,叫毛果芸香。当地人很早就知道咀嚼这种植物的叶子会引起唾液分泌,可以生津止渴,1874年,一位巴西医生古汀哈(Coutinhou)从毛果芸香的叶子中提取出一种生物碱,并将其分离出来,这就是毛果芸香碱。

在早期的临床实践中,毛果芸香碱被用来排汗(皮下注射10-15mg,可分泌2-3L汗液),并使唾液明显增加。但是现在,毛果芸香碱已经不再用于排汗,而是用于青光眼的治疗,它可以作用于瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。与此同时,使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于进入巩膜静脉窦,从而降低眼压。为了避免药物吸收过多而引起全身不良反应,需要患者在滴眼后用手指压迫泪囊1-2分钟。

毛果芸香碱的理化性质:

化学名:(3S-cis)-3-乙基-二氢-4-[(1-甲基-1H-5-咪唑基)甲基]-2(3H)-呋喃酮

(3S-cis)-3-ethyl-dihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2(3H)-furanone)

毛果芸香碱熔点为34°C,沸点260°C (5毫米汞柱)(部分转化为异毛果芸香碱),比旋光度十100.5°;溶于水、乙醇和氯仿,难溶于乙醚、苯。其硝酸盐为有光泽的无色晶体,极易溶于水,味微苦,遇光易变质,熔点178℃(分解)+80°(水,C=4);其盐酸盐为无色、无嗅、半透明、微苦的晶体,易溶于水、乙醇,可溶于氯仿,熔点为204-205℃。

毛果芸香碱的药理作用

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毛果芸香碱能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。

1.眼

(1)缩瞳:本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小。

(2)降低眼内压:毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进人巩膜静脉窦,使眼内压下降。

(3)调节痉挛:毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物。毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛

2.腺体毛果芸香碱(10-15mg皮下注射)可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。此外,其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。3.平滑肌毛果芸香碱除兴奋眼内瞳孔括约肌和睫状肌外,本药还能兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌、子宫、膀胱及胆道平滑肌。

毛果芸香碱的临床应用:

1.青光眼:低浓度的毛果芸香碱滴眼可用于治疗闭角型青光眼,用药后使患者瞳孔缩小、前房角间隙扩大,眼内压下降。但高浓度时可造成患者症状加重,故不宜使用。本品对开角型青光眼早期也有一定疗效,但机制未明。

2.虹膜炎与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连。3.其他本药可增加唾液分泌,可口服用于颈部放射后的口腔干燥,但汗液分泌也明显增加,还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。

毛果芸香碱的不良反应:

(1)用药后可出现瞳孔缩小及调节瘦挛,可使视力下降,产生暂时性近视,并可出现眼痛、眉弓部疼痛等症状。 

(2)长期用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后黏连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。 

(3)频繁点眼可因过量吸收引起全身毒性反应,如出汗、流涎、恶心、呕吐、支气管痉挛和肺水肿等。

使用毛果芸香碱滴眼液要注意什么呢?

毛果芸香碱滴眼液是眼部用药,毛果芸香碱滴眼液对饮食没有影响。眼前节短的患者,应联合使用高渗剂等药物,可减轻毛果芸香碱引起晶状体前移、造成前房过浅等作用。为避免毛果芸香碱滴眼液吸收过多引起全身不良反应,滴眼后需用手指压迫泪囊部1-2分钟。如意外服用,请立即停药并前往正规医院就医,医生会为您进行催吐或洗胃的治疗;如过多吸收出现全身中毒反应,医生会为您使,用阿托品类抗胆碱药进行对抗治疗。

一般起效时间:毛果芸香碱滴眼液的起效时间比较快,毛果芸香碱滴眼液具有水溶性与脂溶性的双相溶解性,具有良好的通透性。使用1%溶液滴眼后10至30分钟出现作用,降眼压作用的达到最大效果约75分钟。缩瞳持续时间为4至8小时,降眼压作用持续(和浓度有关)时间为4至14小时。

增减停药:毛果芸香碱滴眼液为处方药,需要按照医生处方的剂量使用,增药、减药需经过医生评估,并在医生指导下逐渐增减量。如经过医生评估后确需停药,也需要在医生指导下逐步减量,最终停用。否则可能引发药物不良反应。

毛果芸香碱滴眼液的副作用:

毛果芸香碱滴眼液的副作用主要是眼睛的刺痛感和烧灼感、睫状体痉挛等症状,还会诱发近视。硝酸毛果芸香碱滴眼液可以治疗各种青光眼,比如慢性闭角型青光眼、急性闭角型青光眼、开角型青光眼、继发性青光眼等。用药期间需要定期检查眼压,如果出现上述不良反应,建议患者及时到医院进行检查。

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四川省维克奇生物科技有限公司
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