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磺胺间甲氧嘧啶——广谱抗菌药物,是体内外抗菌活性最强的磺胺药

发布日期:2021/10/22 9:33:52

磺胺间甲氧嘧啶是磺胺药中抗菌作用最强的药物之一,化学式为C11H12N4O3S。外观为白色或类白色的结晶性粉末,无臭、几乎无味,遇光色渐变暗。本品在丙酮中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶,在稀盐酸或氢氧化钠度液中易溶。用于抑制大多数革兰氏阳性及阴性细菌。

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【主要成分】磺胺间甲氧嘧啶钠

【性状】本品为无色至微黄色澄明液体。

【药理作用】本品属于广谱抗菌药物,是体内外抗菌活性最强的磺胺药,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用,细菌对此药产生耐药性较慢。对革兰氏阳性菌和阴性菌如化脓性链球菌、沙门氏菌和肺炎杆菌等均有良好的抗菌作用。对磺胺药敏感的细菌不能利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨基甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌二氢叶酸合成酶的作用下合成四氢叶酸,活化性四氢叶酸在嘌呤、胸腺嘧啶核苷的合成中起了重要的传递一碳基因的作用。磺胺药在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶,妨碍了二氢叶酸的合成和减少四氢叶酸的量,最终影响核酸的合成,抑制细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗,此外脓液以及组织分解产物也可提供细菌生长的必需物质,与磺胺药产生拮抗作用。

本品内服后吸收良好,血中浓度高,乙酰化率低,不易发生结晶尿。有效血药浓度维持时间水牛为24小时,猪为5.8小时,山羊为7小时,绵羊为2小时。

该品为长效磺胺类药物。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。磺胺类药物为广谱抑菌剂.其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。该品为白色或微黄色片。

【药物相互作用】①磺胺间甲氧嘧啶与二氨基嘧啶类(抗菌增效剂)合用,可产生协同作用。②某些含对氨基苯甲酰基的药物如普鲁卡因、丁卡因等在体内可生成PABA,酵母片中含有细菌代谢所需要的PABA,可降低本药作用,因此不宜合用。③与噻嗪类或速尿等利尿剂同用,可加重肾毒性。

【适应证】 主要用于敏感菌所引起的呼吸道、消化道、泌尿道感染及球虫病、猪弓形虫病等。

【用法与用量】肌内注射 一次量 每1kg体重 家畜50mg 一日1~2次 连用2~3日

【不良反应】①磺胺或其代谢物可在尿液中产生沉淀,在高剂量和长期给药时更易产生结晶,引起结晶尿、血尿或肾小管堵塞。②犬的主要不良反应包括:干性角膜结膜炎、呕吐、食欲不振、腹泻、发热、荨麻疹、多发性关节炎等。长期治疗还可能引起甲状腺机能减退。猫多表现为食欲不振、白细胞减少和贫血。马静脉注射可引起暂时性麻痹,内服可能产生腹泻。③磺胺注射液为强碱性溶液,肌内注射对组织有强刺激性。

【注意事项】(1)本品遇酸类可析出结晶,故不宜用5%葡萄糖液稀释。

(2)长期或大剂量应用易引起结晶尿,应同时应用碳酸氢钠,并给患畜大量饮水。

(3)若出现过敏反应或其他严重不良反应时,立即停药,并给予对症治疗。

【休药期】牛、羊、猪28日。

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