乌芬那酯---布特氟芬那酸丁酯

2021/10/27 14:20:33

乌芬那酯,又名氟芬那酸丁酯、氟灭酸丁酯,是一种用于治疗湿疹的非甾体抗炎药物。

相比糖皮质素类药物,它的副作用更小,确实是一个相对比较好的选择。但这个药物也存在引起皮肤过敏和刺激的副作用,虽然机率很低,但并不代表没有。

在我国,它是用于处方药使用,使用这种成分的药品叫做“布特”。

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药理毒理

药理作用:本品为外用非甾体类抗炎镇痛药。其抗炎镇痛作用的机理可能与其膜稳定作用和抑制某些炎性介质的生成有关。

毒理研究:重复给药毒性:家兔背部正常皮肤连续涂药(5%、20%软膏)3个月,剂量为25、100mg/kg/日时,未出现明显不良反应。

生殖毒性:妊娠大鼠和家兔在器官形成期经口给予氟芬那酸丁酯的剂量分别为30、60、90mg/kg/日和30、60、120、240mg/kg/日时,未表现出致畸作用,对胎仔也未产生明显毒性。

药代动力学

国内外目前尚缺乏本品详细的人体药代动力学研究资料。据国外资料报道,14C-氟芬那酸丁酯软膏涂于大白鼠皮肤后72小时,健康皮肤经皮吸收量约为70%,擦伤皮肤稍微有所增加。氟芬那酸丁酯在比较浅的皮肤中蓄积性高达95%,并以原型存在。本品在循环血液中浓度很低,并经水解而代谢。

不良反应

本品外用后,主要不良反应为:

1.皮肤过敏反应:主要表现为瘙痒、刺痛、红斑等;

2.皮肤刺激反应:主要表现为刺激感、灼热感和干燥等。

禁忌

1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者。

注意事项

1.本品仅供皮肤科外用,请勿当作眼科药物使用。

2.本品为外用药物,严禁口服。如因使用不当或误服而引起不良反应(包括全身及局部反应)可采用治疗非甾体抗炎药物中毒的治疗措施。

3.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

4.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。

5.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。

6.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达三年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

7.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

8.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。

9.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品临床前毒理研究未发现有生殖毒性等,但目前尚缺乏孕妇和哺期妇女使用本品的详细安全性研究资料,因此,不推荐孕妇使用,建议哺乳期妇女使用前要权衡利弊。

药物过量

目前尚缺乏详细的研究资料。如因使用不当或误服而引起不良反应(包括全身及局部反应),可采用治疗非甾体抗炎药物中毒的治疗措施。

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