L-草铵膦的精制方法

2021/11/18 11:35:43

草铵膦(glufosinate-ammonium)由德国赫斯特公司(现拜耳公司)开发生产,化学名称为4_{羟基(甲基)膦酰基}-DL-高丙氨酸,其它名称为草铵膦盐等,为谷氨酰胺合成抑制剂,非选择性触杀型除草剂。研究表明,其除草活性仅限于L-异构体,尽管商品是DL混合 物,但是其中的D体不具有生物除草活性,故L-草铵膦的生物活性为同等浓度的DL消旋体的2倍。

L-草铵腾以其高活性、低污染等优点,远期有望逐步实现对普通外消旋草铵瞬的替代,目前仅利尔、永农等少数企业在国内进行原药登记。

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应用前景

L-草铵膦盐的开发及商品化由日本明治公司率先完成,因为其产品为单一有效异构体,具有环境化学物质投放量更少,生产过程更加环保等优势,具有良好的市场前景及环境相容性。L-草铵膦异构体已经在中国登记。

合成方法

根据已知的公开文献报道,L-草铵膦的合成可以通过生物法合成、不对称加氢化学合成、手性化学物质为原料合成、消旋体拆分几种方式得到。

其中生物法合成报道很多但是大多因为成本高昂无法实现工业化生产,美国专利 US6686181中报道了消旋体拆分的方法,并且可以通过衍生物转化方法将D体转化为消旋体,但是所用拆分剂价格超高,目前仅限实验室研究应用。

精制方法

一种L-草铵膦的分离及精制方法:

其特征在于,将草铵膦粗品加入到酸性水溶液中, 加热形成溶解平衡,然后降温析出固体,过滤,滤液经过后处理得到精制的L-草铵膦; 所述的草铵膦粗品中L-草铵膦的含量大于52% ; 所述的酸性水溶液的pH值为1.2~4.0。

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