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3-三氟甲氧基苯乙酸的应用举例

发布日期:2021/12/7 9:11:13

背景及概述[1]

3-三氟甲氧基苯乙酸是一种有机中间体,可用于制备镇痛化合物和谷氨酰胺酶抑制剂。

应用[1-2]

应用一、

3-三氟甲氧基苯乙酸可用于制备具有下述结构的3-(二甲氨基甲基)哌啶-4-醇类衍生物。

该类化合物可用于治疗或改善与阿片受体有关的疾病。所述疾病可选自但不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症。例如,疼痛可选自但不限于中枢介导的疼痛、外周介导的疼痛、与结构或软组织损伤有关的疼痛、与炎症有关的疼痛、与进行性疾病有关的疼痛、神经病疼痛、急性疼痛和慢性疼痛。

应用二、

3-三氟甲氧基苯乙酸可用于制备下述含杂环化合物。该类化合物具有谷氨酰胺酶抑制活性,并可用于治疗与谷氨酰胺酶功能异常或 谷氨酰胺酶活性升高相关的疾病和病状(例如癌症)。

谷氨酰胺通过代谢和非代谢机制支持细胞存活、生长和增殖。在活性增殖细胞中, 谷氨酰胺向乳酸的代谢,也称为“谷氨酰胺酵解(glutaminolysis)”是以NADPH为形式的能 量的主要来源。谷氨酰胺酵解中的第一步是谷氨酰胺的脱氨作用而形成谷氨酸和氨,其经谷氨酰胺酶催化。因此,经由谷氨酰胺酶的脱氨作用是对谷氨酰胺代谢的控制点。自从Warburg观察到腹水肿瘤细胞在氧的存在下显示出高的葡萄糖消耗和乳酸分泌速率(Warburg,1956)以来,研究人员一直在探索癌症细胞如何利用代谢途径来继续活跃增值。数个报道已经证实谷氨酰胺代谢如何支持细胞复制必需的大分子合成。因此,谷氨酰酶已经被理论上认为是一个针对以活跃增殖细胞为特点的疾病,例如癌症,潜在的治疗靶点。有必要开发高活性的谷氨酰酶抑制剂以便充分利用这一靶点,为治疗相应的疾病提供一个新的选择。

参考文献

[1] [中国发明] CN201911076925.3 3-(二甲氨基甲基)哌啶-4-醇类衍生物及其制备方法和药物用途

[2] [中国发明] CN201610397811.9 一种谷氨酰酶抑制剂及其组合物和用途

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