甲羟孕酮的副作用

2022/1/13 13:49:45

甲羟孕酮在临床上常用其醋酸盐,白色或类白色无味粉末,无臭,在空气中稳定,极易溶于氯仿,溶于丙酮,略溶于乙醇、甲醇、微溶于乙醚,不溶于水。熔点为202-208℃。

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药理作用

甲羟孕酮为孕激素类药,无雌激素活性。孕激素的活性在皮下注射时为黄体酮的20~30倍,肌内注射有长效作用。用于激素失衡引起的功能性出血、闭经、子宫内膜异位症。绝经期激素替代治疗中加用本药以对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用。大剂量用于子宫内膜癌辅助疗法。

适应症

甲羟孕酮可用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。大剂量可用作长效避孕针,肌注1次150mg,可避孕3个月。

药代动力学

口服在胃肠道吸收,在肝内降解。肌内注射后2~3天血药浓度达到峰值。血药峰值越高,药物清除越快。肌注150mg后6~9个月血中才检不出药物,血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时,黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。 

副作用

1.医生应警惕最早出现的栓塞性疾病表现(血栓性静脉炎、脑血管病、肺栓塞、视网膜栓塞),一旦怀疑或发生,立即停用。

2.突发视力障碍、复视、偏头痛,应立即停药检查。如有视乳头水肿或视网膜血管病变,应立即停药。 

3.可发生突破出血、点滴出血、经量改变、闭经、水肿、体重变化(增加或减少)、宫颈糜烂改变、胆汁淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心。 

4.乳房胀痛或泌乳。   

注意事项

心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘慎用。   

禁忌症

肝、肾功能不全者,脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者,未确诊的性器官出血,尿路出血对本品过敏史禁用。    

用量用法

1.先兆流产:口服1次4~8mg,1日2~3次。对习惯性流产,开始3个月每日服10mg,第4~4.5个月后每日20mg,最后减量停药。2.痛经:月经周期第6日开始,每日口服1次2~4mg,连服20日;或用于月经第1日开始,1日3次,连服3日。3.功能性闭经:每日服4-8mg,连用5~10日。[①内膜异位症:从6~8mg/日开始,逐渐加量至每日20~30mg,连用6~8周。②功能性出血、闭经:每日4~10mg,共7~10天,周期性用药。③激素替代治疗:在用雌激素的基础上,加用本品12~14天,每日4.0~8.0mg。④内膜癌辅助治疗:每周400~1000mg,或用注射剂。

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