羧苄西林适用于铜绿假单胞菌所致的泌尿系统、胆道、脑膜、肺以及烧伤创面感染，也适用于部分变形杆菌和大肠杆菌所致的感染，与氯唑西林联合治疗混合感染效果好。国内曾报道，对 64 例铜绿假单胞菌所致的泌尿系统感染者应用本品，有效率达 80.4%。
药理作用
羧苄西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其抗菌作用机制同青霉素G。本药作用特点是：对铜绿假单胞菌和吲哚阳性的变形杆菌作用较强，但对青霉素敏感的革兰阳性菌的作用不及青霉素，对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用不及氨苄西林。抗菌谱：本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌(产青霉素酶 奇异变形杆菌除外)、多数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌和奈瑟菌属有较强的抗菌活性；对厌氧菌，包括脆弱拟杆菌也有一定抗菌作用。本药不耐青霉素酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。
药动学
羧苄西林对胃酸不稳定，不能口服给药。肌内注射 1g 后，tmax为 1h，Cmax为 20～30μg/ml。以每小时 1g 的速度静脉滴注，平均血清浓度为 150μg/ml。快 速静脉注射(15～30min)5g 药物，峰值血药浓度可达到 500μg/ml，蛋白结合率 为 50%。与其他青霉素相似，羧苄西林主要分布于细胞外液。羧苄西林主要以 肾小球分泌的形式排泄。95%的给药剂量以原形从尿中排出，75%～85%在前 9h 排出，仅不是 5%的药物被代谢。肾功能正常者消除半衰期为 1h，肾功能减退的 患者其半衰期延长(无尿患者为 13～16h)，应注意给药剂量的调整。
适应证
羧苄西林可用于全身铜绿色假单胞菌感染，如菌血症、肺部感染、尿道感染、烧伤创 面感染等，对治疗儿童铜绿色假单胞菌性脑膜炎、乳突炎也有很好的疗效。对 变性杆菌属、大肠杆菌属感染亦有效。对肺炎链球菌感染无效。拟杆菌属感染 需用大剂量。
不良反应
1.过敏反应：以皮疹较为多见，偶见过敏性休克。
2.肝毒性：少数患者用药后可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶及 乳酸脱氢酶升高。偶有出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症 状，肝活检显示点状肝细胞坏死的报道。
3.肾毒性：据报道，用药后偶可致间质性肾炎。
4.血液系统：肾功能损害者大剂量(每天 24g)用药时可导致血小板功能异 常或干扰其他凝血机制，发生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射 部位或小手术操作出血等。也有报道使用本药后可出现可逆性中性粒细胞减少 伴骨髓细胞抑制。
5.神经系统：静脉注射大剂量羧苄西林钠时可出现抽搐、癫痫发作等神经 毒性反应。
6.其他：本药呈弱酸性。血药浓度过高时可发生急性酸中毒，发生高钠和 低钾血症。大剂量使用本药时对心功能不全的患者可能导致急性肺水肿。此反 应尤多见于肾病患者且已有酸中毒者。