阿莫洛芬的功效与作用

2022/2/18 16:08:41

阿莫罗芬化合物其化学名为顺式-4[3-[4-(1,1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-吗啉,白色结晶粉末。沸点407.1℃,分子量:317.50900。以其为主要成份的盐酸阿莫罗芬搽剂,对阴道白色念珠菌病、甲真菌病(甲癣)及各种皮肤真菌病都显示出很高活性,但对器官真菌无作用。

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药理毒理

1.药理性质

本品是局部外用抗真菌药。其活性成分为吗啉衍生物-阿莫罗芬。阿莫罗芬的抑菌作用主要是通过改变构成真菌细胞膜的脂类的生物合成来实现的。使麦角固醇含量减少,非典型脂类的累积导致真菌细胞膜和细胞器的形态改变,从而实现抑菌作用。

阿莫罗芬为广谱高效抗真菌药,它的抗菌谱为:

酵 母 菌:白色念珠菌及其它念珠菌种。

皮肤癣菌:红色毛癣菌、指(趾)间毛癣菌、须发毛癣菌及其它毛癣菌种。表皮癣菌、小孢子菌。

霉 菌:帚霉菌。

暗色孢菌:Hendersonula、链格孢菌、分支孢子菌。

低敏感性菌种:曲霉菌、镰孢菌、毛霉菌。 

2.毒理性质

唯一的发现:呕吐;在急性皮肤试验中发现有轻微的皮肤刺激。

亚急性及慢性毒性试验:在大鼠和狗中进行了为期13和26周的亚急性和慢性毒性试验,盐酸阿莫罗芬的给药剂量分别是每天每公斤体重60mg和40mg。没有直接相关性表明使用药物与动物死亡有关。在26周试验中,每天每公斤体重给药40mg,仅有一只狗在第119天由于全身系统衰竭死亡。大部分毒性反应,表现为高剂量试验组中皮肤角化病和皮炎样损害,粘膜、皮肤与粘膜过渡区角化不良或角质化不全。仅在大鼠和狗的最高剂量组发现白内障形成。另外在狗中发现剂量依赖性的肝反应(主要体现在胆汁分泌增多,偶尔出现肝出血或纤维化)。这些反应在低剂量组未发生。

生殖毒性

生殖能力:在生殖能力试验中,对雄鼠和雌鼠口服给药,在所有剂量组对交配能力或生殖能力没有影响。每公斤体重35mg盐酸阿莫罗芬可导致大鼠发育迟缓。

致畸性:大鼠口服给药剂量达每公斤体重80mg盐酸阿莫罗芬,或静脉给药每公斤体重36mg,未显示胎变或畸变现象。兔口服给药每公斤体重10mg盐酸阿莫罗芬或静脉给药每公斤体重8mg,可显示胚胎毒性。在所有剂量下未发现有致畸性。

围产期和产后毒性:大鼠给药每公斤体重3mg,没有围产期和产后毒性的迹象。每公斤体重10mg盐酸阿莫罗芬对屏障有毒性且在哺乳天造成高的新生儿死亡率。当服用给药剂量,每公斤体重30mg时,所有受试动物均出现新生儿死亡现象。

致癌性:对盐酸阿莫罗芬进行的包括中毒剂量范围的体内体外试验中,无任何迹象显示有致癌可能性,未进行长期致癌性试验研究。

长期耐受性:在动物试验中,外用盐酸阿莫罗芬观察到轻至中度皮肤刺激;在包封疗法下这种刺激表现得非常明显。但是,考虑到实际应用中,对人类局部真菌病一般不推荐使用包封疗法,因此可以忽略不计这种给药方式带来的刺激。将盐酸阿莫罗芬搽剂涂于兔子皮肤上,并在1小时内擦除的多次给药长期试验显示无刺激反应。没有特殊的动物试验表明盐酸阿莫罗芬有潜在的光毒性,过敏性及光过敏性。

药代动力学

盐酸阿莫罗芬搽剂可渗透甲板并在其中弥散,根除甲板内及甲板下的真菌。

盐酸阿莫罗芬搽剂局部外用所致的全身吸收很少,即便连续用药一年以上,血浆中的药物浓度仍然低于检测水平。  

适应症

阴道念珠菌病、甲癣、各种皮肤真菌病,阿莫罗芬(盐酸盐)是一种抗真菌药物,对可引起指(趾)甲感染的各种真菌均有杀灭作用。用于真菌引起的指(趾)甲感染。

不良反应

即使在正确使用情况下,治疗期间也可能会出现一些除治疗作用之外的不良反应。少数情况下,涂施本品后会在局部甲床周围皮肤出现轻微的烧灼感,瘙痒,红斑,脱屑,无须停药即可消失。极少数情况下,会出现渗出,水疱,疼痛,炎症等。罕见荨麻疹发生。尚未见全身副作用报道。

注意事项

如果不慎将搽剂误入眼内和耳内,立即用水冲洗,就近立即去医院咨询医生或药师。

本品应避免接触粘膜(如口腔、鼻);不得吸入。

如果误服本品,就近立即去医院咨询医生或药师。

如担心或出现任何不良反应,请向医生咨询。

请放置在儿童不能触到的地方。

请不要将甲锉重复用于健康指(趾)甲。

每次使用前,如有必要,锉光受感染的指(趾)甲,并用药签除去残留的搽剂。

如果接触有机溶媒(如白酒、稀料等),需戴防护手套以保护指(趾)甲上的涂层。

若药液不慎涂在皮肤上,请用酒精棉球擦除。

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