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依达比星的​作用与功效

发布日期:2022/3/7 17:03:43

依达比星(Idarubicin, IDA)由 Adria Laboratories 开发,最早于 1990 年在美国上市,目前在全球多个国家销售。该药属于蒽环类抗生素,具有疗效高、口服生物利用度高,心脏毒性低等特点。本品有抗有丝分裂和细胞毒作用。其作用机制为作用于拓扑异构酶II,抑制核酸合成。

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作用与功效

依达比星是一个蒽环类抗白血病药物。它可自身转化为DNA并通过干扰酶防止DNA解开拓扑异构酶II。它是类似的柔红霉素,但不存在甲氧基会增加其脂肪溶解度和细胞摄取。类似于其他蒽环类药物,它还可以诱导组蛋白驱逐染色质。

目前与阿糖胞苷作为一线治疗急性粒细胞白血病。其也可用于治疗急性淋巴细胞白血病和慢性粒细胞性白血病。

制备方法

一种盐酸依达比星冻干制剂的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)配液:称取处方量的盐酸依达比星和乳糖,所述盐酸依达比星和乳糖的重量配比 是1:10〜40,加适量注射用水,其中乳糖和注射用水的比例(W/V) 50〜100 :1,溶解并搅拌均勻;

(2)经0. 22um的微孔滤膜过滤至澄明,灌装;

(3)冻干:a.预冻:将冷冻干燥箱温度降至45°C〜35°C,放入灌装好的药品,保温2h ;b.升华:保持干燥箱内真空度为5〜20Pa,缓慢升温至-10〜_5°C,升温速度为0. 2〜 0. 30C /min,保温12h,然后再以0. 1°C /min升温至0°C,保温12h ;c.干燥:保持干燥箱内真空度为5〜15Pa,干燥箱温度以0. 50C /min升温30°C,保温 6 〜8h。

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