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保泰松的使用说明书

发布日期:2018/12/12 13:01:44

背景及概述[1][2]

目前,治疗风湿性疾病的药物主要分为4 类,分别为消炎镇痛药、免疫抑制和免疫调节剂、激素以及中成药。消炎镇痛药疗效时间短、能快速地缓解症状、可用于急性发作,主要有戴芬、扶他林和芬必得等。激素类药用量小,治疗效果显著,主要有醋酸强的松、磷酸地塞米松和强的松等。免疫抑制和免疫调节剂在临床中使用较少。

中成药具有副作用小、无激素、相对安全等特点,更重要的是能治本。相对于西药,中成药治疗风湿性疾病更受患者的青睐。但中成药见效慢,因此在中成药中添加西药的现象时有发生。保泰松化学名为1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮,属于吡唑酮类解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。

保泰松常用于治疗风湿性和类风湿性关节炎及痛风等。对于治疗风湿性关节炎,每日规定其用量不得高于0. 8 g,短期(一周内) 服用发生不良反应的几率较低。但如果长期服用,即便用量小,也会对身体造成严重的不良后果。不良反应以消化道最为明显,会出现恶心、呕吐、便秘等现象。若累加服用量,不良反应会越来越明显,如出现胃出血、眼盲、皮肤坏死等,甚至可能发生无尿肾功能衰竭而死亡。

目前保泰松的制备方法为:正丁基丙二酸二乙酯与氢化偶氮苯在甲醇钠的催化作用下反应3小时后,回收甲、乙醇至干,然后加大量水溶解,再加冰醋酸中和,得到保泰松粗品,再对粗品进行精制得保泰松精品。在这一过程中产生大量废水,且由于反应中控不到位,使得反应不彻底或者反应时间过长产生杂质,从而在后处理时出现大量老油残渣。

因此,严格控制反应时间,减少杂质的生成,后处理时用有机溶剂代替水的方式, 最大化的减少了废水处理压力,有机溶剂可以回收再利用,从而真正意义上实现绿色化学。

结构

规格[3]

片 (胶囊) 剂:0.1g,0.2g;栓剂:25mg;注射液:600mg/3ml。

用法用量[4]

1. 抗风湿每次0.1~0.2g,每日 3次,饭后服,一周后如无不良反应可继续服用,并逐步递减至每日服1次,服0.1~0.2g。

2. 痛风首次0.2~0.4g,以后每 6小时0.1~0.2g,症状好转后,每日3 次,每次0.1g,连服3日。

3. 丝虫病急性淋巴管炎 每次 0.2g,每日3次,总量1.2~3g,急性炎症控制后,再用抗丝虫病药治疗。

用药1周无效者应停药,改服其他药。

应用[5]

临床主要用于活动性风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎、肩周炎、腱鞘炎、痛风性 关节炎等。近年报道本品可能用于治疗急性血吸虫病、丝虫病、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。

药理作用 [5]

近年研究发现,本品消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋,可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质,如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性;镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。本品对尿酸排泄可能起促进作用。

药代动力学[5]

口服给药吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率达98%,半衰期达84h,口服2.5 h血药浓度达高峰值。给药300mg,血药浓度高峰值为15μg/ml。本品主要在肝脏代谢,其代谢物之一为羟基保泰松。60%从肾脏排出,25%从粪便排出,少量以原型从尿中排出。

及注意事项[4]

1. 本品可引起水钠潴留而致水肿,用药期间应控制食盐的摄入量,水肿、高血压、心力衰竭者禁用。

2. 对胃肠道刺激性较大,可出现恶心、呕吐、腹痛等,严重者可引起消化道溃疡,穿孔、出血。消化道溃疡并有炎症者禁用。

3. 对泌尿系统可引起蛋白尿、血尿、肾功能损害甚至衰竭等,肾功能不全者禁用。

4. 可引起粒细胞减少甚至再生障碍性贫血,用药超过1周者应定期检查血象,血液病及骨髓功能抑制者禁用。

5. 可引起黄疸及肝炎,肝功能不全者禁用。

6. 可有皮疹、荨麻疹等过敏反应及头痛、嗜睡、视听功能障碍等神经、感觉系统反应。

7. 可经乳汁排泄,哺乳期妇女禁用,老年人对本品较敏感,应慎用。

药物相互作用[4]

1. 与抗凝血药合用,可使凝血时间延长。

2. 与抗肿瘤药、氯霉素、金制剂、秋水仙碱、TMP等合用,易发生骨髓抑制。

3. 与磺胺类、口服降糖药、甲氨喋呤、苯妥英钠合用,可使这些药物的血浓度增加,毒性加大,不宜合用。

4. 与青霉胺合用可导致严重肾毒性和血液毒性,不可合用。

制备[2]

一种制备保泰松的绿色方法,包含如下步骤:

1)将80g甲醇钠甲醇溶液于100℃蒸馏至干后加入68.8g正丁基丙二酸二乙酯、50g氢化偶氮苯,升温,控制温度在130℃,反应3-4小时,通过液相色谱中控反应完成;

2)反应完成后在130℃下常压蒸馏回收甲醇、乙醇至无甲醇、乙醇蒸出干,降温至20 ℃,然后加入氢化偶氮苯质量的4-5倍的95%乙醇或者回收的甲醇乙醇混合液溶解;

3)用酸调pH=5.8-6.2,析出大量白色固体,水浴加热至65℃,固体完全溶解,活性炭脱色一次,脱色时间为15min,趁热过滤后降温至0-5℃析晶,抽滤得到保泰松粗品及母液;

4)母液在65℃,-0.1MPa条件下减压浓缩回收乙醇至有固体析出,冷却结晶得到保泰松回收品及二次母液,回收品并入粗品,二次母液进行碱溶酸析,分别回收乙醇和保泰松粗品,保泰松粗品用5倍量的乙醇精制得到精品保泰松。

主要参考资料

[1] 抗风湿类中成药中保泰松的快速筛查研究

[2] CN201810059902.0 一种制备保泰松的绿色方法

[3] 新全实用药物手册

[4] 最新全科医师用药手册 

[5] 实用处方及非处方药物大全

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