甘氨茶碱钠为平喘药,是水溶性茶碱衍生物,作用与氨茶碱相同。它可以松弛支
气管、肠道及胆道等多种平滑肌,抑制过敏介质释放,对支气管黏膜的充血、
水肿也有缓解作用;增加心排血量,扩张肾脏入球和出球小动脉,增加肾小球
滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子,减少肾小管对钠和水
的重吸收,具有利尿作用;增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾病
时,改善膈肌收缩力,减轻呼吸肌的疲劳。此外,本药还具有舒张冠状动脉、外周血管和胆管的作用。

药动学
口服吸收后分解为茶碱。成人口服本药 330mg,2h 左右茶碱血药浓度达峰
值(15.62±0.64)μg/ml,5~6h 后主要经肝脏代谢,余经尿排出。
适应证
1.适用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎、阻塞性肺气肿等可缓解喘息症
状,与 β 受体激动药合用可提高疗效。
2.也可用于心源性哮喘。
3.还可用于胆绞痛。
禁忌证
1.对本药过敏者。
2.活动性消化性溃疡患者。
3.未经控制的惊厥性疾病患者。
4.急性心肌梗死伴血压显著降低者。
注意事项
1.慎用:(1)新生儿。(2)55 岁以上老年患者。(3)低氧血症患者。(4)高血
压患者。(5)有消化性溃疡病史的患者。
2.药物对儿童的影响:(1)新生儿血浆清除率可降低,致血药浓度增加。
(2)12 岁以下儿童服用本药的安全性、有效性尚不确定。
3.药物对老人的影响:老年人因血浆清除率降低,导致药物潜在毒性增
加。
4.药物对妊娠的影响:本药能透过胎盘屏障,应慎用。
5.药物对哺乳的影响:本药能分泌入乳汁,应慎用。
6.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)应定期监测血清茶碱浓度,以保
证最佳的疗效同时防止血药浓度过高。(2)因茶碱制剂可致心律失常或使原有的
心律失常恶化,故应对患者心率或节律的任何改变进行监测和研究。
7.本药宜饭后服、与氢氧化铝同服或用肠衣片,均可减轻其局部刺激作
用。
8.与其他茶碱缓释制剂一样,本药不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉
挛发作的患者。
9.贮法:遮光,密封保存。
不良反应
茶碱的毒性常出现在血清浓度为 15~20μg/ml 时,特别是在治疗开始。早
期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等;当血清浓度超过 20μg/ml 时,可出
现心动过速、心律失常;当血清浓度超过 40μg/ml 时,可出现发热、脱水、惊
厥等反应,严重的甚至可有呼吸、心跳停止而致死。
用法用量
1.成人常规剂量:口服给药:一次 138mg(按无水茶碱计),一日 3 次,饭
后服。直肠给药:一次 800mg,一日 2 次。喷雾吸入:5%~10%的溶液,一次
2ml,每 4 小时 1 次。静脉注射:一次 400mg,缓慢注入,如能耐受,可逐渐增
至一次 800mg,一日 3~4 次。肾功能不全时剂量:在停用合用药物后,血清茶
碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。
肝功能不全时剂量:同肾功能不全时剂量。其他疾病时剂量:使用某些药物的
患者及茶碱清除率降低者,用法用量同肾功能不全时剂量。
2.儿童常规剂量:口服给药:饭后服,具体如下:1~6 岁:一次 60~
120mg,一日 3 次。6~12 岁:一次 120~180mg,一日 3 次。
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