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泊洛沙姆127的应用

发布日期:2018/12/24 10:26:49

背景及概述[1][2]

泊洛沙姆是一种非离子型表面活性剂,国外商品名为普朗尼克,美国NF命名为泊洛沙姆( Poloxamer)。本品为聚氧丙烯聚氧乙烯嵌段共聚物。泊洛沙姆是1985 年收载进美国N F 新增辅料,其系列产品可以有很多种,分子量1000-7000 以上,70 年代以来应用发展非常迅速。它是一种多用途的药用辅料,可用于乳剂、片剂、软膏剂、混悬剂及控释制剂的乳化剂,也可作为增溶剂、分散剂。其与水混合能形成凝胶,可作为缓释制剂的溶蚀性骨架,且毒性低、不溶血、无刺激过敏性,与人体有良好的相容性,化学性质稳定。

泊洛沙姆的应用对提高药物制剂的内在质量、改善固体制剂的溶出度和促进新剂型的开发具有重要的意义。泊洛沙姆是人工合成的乳化剂,由于其无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、不溶血,化学性质稳定,不仅可以外用、口服,还能够用于静脉注射,故在药学界得到了普遍的重视。泊洛结构中聚氧丙烯为亲油基,两端的聚氧乙烯为亲水基。亲油基和亲水基的比例不同,其乳化性能不同。泊洛沙姆127是泊洛沙姆的一种,主要用作药用辅料,如作增溶剂、分散剂、乳化剂。

应用[2-3]

1.用于一种蒲地蓝漱口的制备过程中。

漱口水是一种较为常见的口腔清洁产品,具有使用简单、携带方便等优点,因而漱口水在市场上很受欢迎。漱口水可以解决诸多口腔问题,如牙周炎、龋齿、口腔异味、口腔炎症等口腔问题。传统的漱口水含有较多的酒精、或含有化学合在试剂,或组分过于单一,或效果不明显,对牙齿和口腔起不到保护作用。

有研究开发了一种蒲地蓝漱口水,该漱口水包括以下组分:山梨醇、食用乙醇、甘油、聚乙二醇-400、柠檬酸钠、PEG-氢化蓖麻油、泊洛沙姆127、木糖醇、蒲地蓝提取物、黄芩提取物、氟化钠、西吡氯铵、薄荷香精、羟苯甲酯和纯化水。制备工艺包括以下步骤:

(1)称取泊洛沙姆127,加入纯化水,搅拌至溶解,然后加热至55-65℃,升温同时进行搅拌,并加入PEG-氢化蓖麻油、山梨醇、甘油、聚乙二醇-400、柠檬酸钠、木糖醇和氟化钠,55-65℃搅拌至溶解后,开始降温,待温度降至40℃以下,加入蒲地蓝提取物、黄芩提取物和西吡氯铵,搅拌至溶解,得混合溶液;

(2)另称取薄荷香精、羟苯甲酯于烧杯中,加入食用乙醇搅拌溶解,加到所述混合溶液中,搅拌均匀后,过滤,滤液即得。进一步地,所述步骤(2)过滤前,测定溶液的pH值,控制pH值为5.5-7.5。将蒲地蓝提取物添加在漱口水中,并提供了蒲地蓝提取物的制备方法,蒲地蓝的有效添加范围以及蒲地蓝提取物中蒲公英、苦地丁和板蓝根的含量,同时添加黄芩提取物和氟化钠,控制漱口水中各组分的含量,尤其对于具有活性的中药组分来说,其含量配比是影响漱口水性能的重要因素。

2. 用于绞股篮总甙滴丸剂制备过程中。

绞股篮总甙在治疗高血脂症和增强免疫功能等方面具有确切的疗效,现在的绞股篮总甙剂型有片剂、胶囊剂等剂型,目前还无滴丸剂问世。而滴丸剂作为一种新的医药剂型却倍受欢迎,滴丸剂是固体分散法制成的,其具有溶散速度快,比片剂和胶囊剂溶解迅速,溶散后颗粒小,药物分散,比表面积大,服用后吸收快,起效迅速,并且活性成分生物利用度较高。

有研究开发了一种绞股蓝总甙滴丸剂,是以绞股蓝总甙为有效成分,以泊洛沙姆为基质,将绞股蓝总甙溶化在泊洛沙姆溶融液中,滴制到二甲基硅油中,冷凝形成的滴丸。上述有效成分及基质的配比为绞股蓝总甙∶泊洛沙姆127∶泊洛沙姆68=1∶1.25∶1.25。制备方法包括以下步骤:

a:溶化泊洛沙姆基质:按比例称取泊洛沙姆127和泊洛沙姆6,混合,水浴加热熔化,并保温在75摄氏度以上备用;

b:加绞股篮总甙:将绞股篮总甙加入上述的泊洛沙姆熔融液中,从分搅拌均匀,保温75摄氏度备用;

c:滴丸:将上述的熔融药液滴制到二甲基硅油中,冷凝成滴丸。

上述股篮总甙滴丸制剂,由于使用了固体分散法,滴丸基质与药物颗粒融合后间隙小,减小了药物颗粒与空气的接触面积,使有效成分免受空气的影响而降低稳定性。该滴丸剂溶散速度快,药物颗粒小,活性成分生物利用度高。由于使用泊洛沙姆作为基质,可以使滴丸易溶于水而形成溶液剂,可以在临用前加水调制,更便于小儿何吞咽困难的病人服用,服用方法明显优于其它固体剂型。

主要参考资料

[1] 林东海, 郑俊民. 泊洛沙姆在药学上的应用[J]. 中国新药杂志, 1995, 4(1): 26-28.

[2] CN201610946205.8蒲地蓝漱口水及其制备工艺

[3] CN03119775.2绞股蓝总甙滴丸剂及其制备方法

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