1-甲基吲哚-3-甲醛的简单制备及应用

2020/10/25 9:01:40

背景及概述[1][2]

1-甲基吲哚-3-甲醛是一种无气味的淡黄色至橙色结晶粉末或块状固体。1-甲基吲哚-3-甲醛可用作医药化工合成中间体。

如果吸入1-甲基吲哚-3-甲醛,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。对保护施救者的忠告如下:将患者转移到安全的场所,咨询医生,如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若泄露,小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中,用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所,禁止冲入下水道;若大量泄漏,构筑围堤或挖坑收容,封闭排水管道,用泡沫覆盖,抑制蒸发,用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。

结构

应用[2-3]

1-甲基吲哚-3-甲醛可用作医药化工合成中间体,用于制备其他具有一定活性的化合物。

制备 [1]

 通过简单地添加K2CO3,使用TMEDA作为甲酰基供体(2.0当量),制备1-甲基吲哚-3-甲醛,具体反应步骤如下:

(R1=甲基,R2=H)

主要参考资料

[1] Zhang L, Peng C, Zhao D, et al. Cu (ii)-catalyzed C–H (SP 3) oxidation and C–N cleavage: base-switched methylenation and formylation using tetramethylethylenediamine as a carbon source[J]. Chemical Communications, 2012, 48(47): 5928-5930.

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