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常用抗感染药物----甲硝唑

发布日期:2016/3/23 10:58:42

甲硝唑为硝基咪唑衍生物。对厌氧菌、滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫具强大抗微生物活性。用于:(1)各种需氧菌与厌氧菌的混合感染,包括腹腔、盆腔感染,肺脓肿、脑脓肿等,但通常需与抗需氧菌抗菌药物合用。(2)口服可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎、Hp相关胃炎、牙周感染及加德纳菌阴道炎等,为治疗阴道滴虫病的首选药物。(3)肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病、麦地那龙线虫病、贾第虫病、结肠小袋纤毛虫病的治疗。(4)与其他抗菌药物合用,可用于盆腔、肠道及腹腔等手术的预防用药。

甲硝唑又名灭滴灵,为高效灭毛滴虫药物。1962年用于治疗坏死性龈炎,取得显著疗效。近年来研究发现,能有效地杀灭厌氧菌,抑制螺旋体及可动杆菌,因此对牙周炎有很好疗效,常与四环素、红霉素配合作用,疗效更佳。甲硝唑口服后,可在唾液、龈沟液内达到较高而持久的有效浓度。目前局部应用甲硝唑新剂型已上市,如甲硝唑药棒,甲硝唑控释药膜等。

【性状】
白色或微黄色结晶或结晶性粉末,略具苦咸味。本品在乙醇中略溶,在水和氯仿中微溶,遇光易变黑。

【英文通用名称】
Metronidazole

【其他名称】
硝基羟乙唑、盐酸甲硝唑、苯酰甲硝唑、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、甲硝基乙唑、甲硝羟乙唑、麦芙欣、麦斯特、咪唑尼达、迷尔脱、灭滴灵、灭滴唑、耐瑞、平洁、舒瑞特、天力宁。

【作用与用途】
甲硝唑对厌氧原虫具有选择性毒性作用,可作用于几种原虫,自由地通过原虫细胞,但不能透过哺乳动物细胞。主要用于牛毛滴虫病、犬贾第鞭毛虫病和兔球虫病,其中对犬贾第鞭毛虫病疗效显著。此外,本品还具有抗阿米巴原虫和鸽毛滴虫的作用。由于甲硝唑对厌氧菌的抑菌作用极强,而广泛用于各种厌氧菌所致的感染症。
 
【药理作用】
本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L时,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。
甲硝唑为甲硝唑的前体药物,在体内水解产生相应量的甲硝唑。对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱杆菌和其他拟杆菌属、棱形杆菌、梭状芽胞杆菌属、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌属等,其杀菌浓度高于抑菌浓度。

【药代动力学】
口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者,每日服用1.2~1.8g后,脓液的药浓度(34~45mg/L)高于同期的血药浓度(11~35mg/L)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5mg/L以上。口服后1~2小时血药浓度达高峰,有效浓度能维持12小时。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血药浓度分别为6mg/L、9mg/L、12mg/L、40mg/L。本品经肾排出60%~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)形式由尿排出,10%随粪便排出,14%从皮肤排泄。

【适应证】
用于厌氧菌或滴虫性阴道炎及混合感染。
用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
甲硝唑可用于由厌氧菌所致的各种感染性疾患,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、脑膜炎、脑脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染及牙周炎等。
用于治疗小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染、贾第虫病等。
口颊片、含片、粘贴片等制剂可用于治疗厌氧菌所致的牙周感染(如牙龈炎、牙周炎、冠周炎、口腔溃疡等)。
凝胶、乳膏等外用制剂,可用于炎症性丘疹、脓庖、酒渣鼻红斑、毛囊虫皮炎、疥疮、痤疮等的局部治疗及细菌性阴道病的治疗。
本药的一些制剂(如洗液等)尚可作为某些手术的预防用药,如阑尾炎手术、结肠或直肠择期手术、牙科手术等。


【用法用量】
口服常释剂型:
成人(1)肠道阿米巴病:一次0.4~0.8g,tid×7d;肠道外阿米巴病:一次0.6~0.8g, tid×20d。(2)贾第鞭毛病:一次0.4~0.8g,tid,疗程5~10d。(3)麦地那龙线虫病:一次 0.2g,qd×7d。(4)小袋虫病:一次0.2g,bid×5d。(5)厌氧菌感染:一次0.2~0.4g,tid。 (6)滴虫病:一次0.2g,tid×7d;另每晚再以本品阴道栓剂0.5g放入阴道内,连用7~10d;为保证疗效,需男女同治,男性使用口服制剂。
儿童:(1)阿米巴病:一日按体重35~50mg/kg,分3次口服,10d为一疗程。(2)贾第虫病、麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病:均为一日按体重15~25mg/kg,分3次口服,连服10d。
注射液:静脉滴注。(1)成人厌氧菌感染:按每次7.5mg/kg(首次剂量加倍,首次不大于1g),iv.drip,q6h或q8h。(2)小儿厌氧菌感染按体重,用法用量同成人。
阴道泡腾片剂:阴道给药;清洗外阴后,用戴上指套的手指将本品塞入阴道深处,一次1~2片,qn;7d为一个疗程。
阴道栓剂:阴道给药;清洗外阴后,用戴上指套的手指将本品塞入阴道深处,一次1枚,qn;7d为一个疗程;应同时服用甲硝唑片剂,一次 0.2g,tid×7d。
内服:一次量、每千克体重,牛60mg,猪10mg,犬25mg,兔40mg。静脉注射:一次量、每千克体重,牛75mg,马20mg,一日1次,连用3日。


【不良反应】

以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等。
局部使用不良反应少见。因可自黏膜吸收,长期大量使用后也可产生与全身用药相同的不良反应:
(1)可引起癫痫发作和周围神经病变。
(2)其他常见的有胃肠道反应。
(3)可逆性中性粒细胞减少。
(4)过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
(5)中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。
(6)少数血清转氨酶升高、发热、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等。均属可逆性,停药后自行恢复。
15%~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
①本品高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常,某些病例长期服用时可产生持续周围神经病变;②胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、味觉改变、口干、口腔金属味等;③中枢神经系统,如头晕、头痛、肢端麻木、共济失调等;④个别病人有轻度白细胞减少及皮肤过敏反应等,应停止给药。


【禁忌证】

对本品和吡咯类药物过敏者禁用;妊娠期和哺乳期禁用;有精神病和活动性中枢神经系统疾患、血液病者、严重肝功能不全者禁用。

【注意事项】
甲硝唑毒性虽较小,但用药后常出现不良反应。如果剂量太大,则出现舌炎、胃炎、恶心、呕吐和白细胞减少,甚至神经症状,但通常均能耐过,停药后自行消失。本品能透过胎盘屏障,并能从乳汁分泌,授乳及早期妊娠母畜不宜使用。猪休药期4日。
(1)哺乳期确有指征需要使用时应停止哺乳。
(2)可能引起周围神经炎及粒细胞减少等,有神经系统基础疾患及血液病者禁用或慎用。
(3)禁止饮酒和酒精饮料,以免引起“双硫仑样反应”。
(4)肝病患者应减量,肝功能不全者慎用。


【药物相互作用】

(1)甲硝唑能增强华法林和其他口服抗凝药的作用。
(2)苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,可使其血药浓度下降。
(3)西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性药物,可使其血药浓度升高。
(4)可干扰双硫仑代谢,两者合用时患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
(5)可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果,可使血脂水平下降。
(6)土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。


【制剂与规格】
甲硝唑片:0.2g×21(×18,×20,×24,×30,×40,×48,×100)片/盒(瓶)。
甲硝唑栓:0.5g×7(×5,×8,×10)枚/盒。
甲硝唑注射液,0.5g:100毫升/瓶,0.2g:100毫升/瓶,0.25g:250毫升/瓶,0.5g:250 毫升/瓶,1.25g:250毫升/瓶。

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