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胆酸钠的说明书

发布日期:2019/1/17 14:44:47

背景及概述[1][2]

近年来,随着我国人民生活水平的提高,进食高热量食品的人数逐渐增多,这使胆囊炎的发病率也明显增加。目前,我国胆囊炎和胆结石的发病率以每年80万新患者的速度增加。终其原因是经常吃一些大鱼大肉、油腻食品、高糖、高胆固醇的东西(比如松花蛋、无鳞鱼等),这都是含胆固醇比较高的食品,胆汁中胆固醇浓度增加或过饱和状态使胆固醇易于析出并形成结石。

所以胆结石症的多发主要还 是和生活中饮食不合理有关。这才导致了胆石症发生的上升趋势,从而引起胆囊炎,两者互为因果。发病后,患者一般表现为反复发作的右上腹或心窝部饱胀、疼痛,甚者有胆绞痛,痛引右肩背部,并发感染急性发作时可有恶寒、发热,或寒热往来。平素只感到右肋部胀痛,或心窝部饱胀、嗳气多、厌食、恶心,或见胃脘部灼热,食油腻之物即感上腹部作胀,严重时大便泄泻,以高脂餐后即发作为典型表现。

如同时并发有结石者则常有反复发作的胆绞痛病史,给病人带来了及大的痛苦。为了减轻受患者的症状,临床上迫切需要更加方便、更有效的、患者自己能使用的药物,从而使以胆酸钠为主要原料的胆酸钠片成为了治疗胆囊炎的首选药物。胆酸钠英文名:Sodium Cholate,其化学名称为:3α,7α,12α-三羟基- 5β-胆烷酸。胆酸钠片为利胆药,适用于胆汁缺乏及胆囊炎等。

胆酸钠是从猪胆汁中提取的胆汁酸盐混合物,临床上是用于治疗 胆囊炎、胆汁缺乏等疾患的利胆药。猪胆汁除含大量水分外,主要含有胆盐、胆色素、胆固醇、脂肪酸、卵磷脂以及一些无机盐,而胆盐 为各种胆酸与甘氨酸或牛磺酸结合而成的胆汁酸的钾盐或者钠盐形态。经过提取和纯化后,胆酸钠中的主要成分为胆汁酸钠盐,是由甘氨酸和牛磺酸与各种胆酸类的结合胆酸的钠盐等物质组成的混合物。

药效学[3]

本药为天然来源的利胆剂。分子的立体构象具有亲水和疏水两个侧面,能降低油/水两相之间的表面张力,是较强的乳化剂。使疏水的脂类在水中乳化成细小的微团,既增加脂肪在小肠中与脂肪酶的接触面积,有利于消化酶的作用,又可使高度乳化的脂肪微粒直接由肠黏膜吸收,促进脂类的利用。

临床应用[4]

主要用于胆囊造瘘长期引流以及慢性胆囊炎、胆汁缺乏症、脂肪消化不良等。

此外,以胆酸钠为主要原料的药物复方胆氨片则主要用于支气管炎,支气管哮喘急性发作以及肺气肿及早期肺心病。

用法与用量[4]

口服:每次100~400 mg,每日3 次。

注意事项[5]

1. 禁忌证:重症肝炎患者、充血性心力衰竭患者,原因 不明的直肠出血患者,胆道完全阻塞患者及严重肝肾功能减 退患者禁用。

2. 慎用:妊娠期头3个月、妇女及儿童慎用。

3. 少数患者可有口苦、皮肤瘙痒等;长期服用者,胆汁可能重又减少,同时增加皮肤瘙痒感,应予注意;可出现呼 吸困难、心跳骤停、心律失常、肌痉挛和疲乏无力等症状,应立即停药,进行对症处理;长期应用或用量过大,可导致 电解质紊乱,长期应用者应定期监测电解质变化;出现嗳气、打嗝、腹泻、恶心、痉挛、直肠区周围皮肤刺激时应对症处理。

制剂与规格[4]

胶囊剂:0.2g。

含量测定[6]

一种胆酸钠含量的测定方法,包括如下步骤:

1)配制待测胆酸钠溶液:取胆酸钠0.5g,精密称定并置于烧瓶中,加15%氢氧化钠溶液30ml与乙醇5ml,加热至沸腾后通过冷凝管回流6小时,用30ml 水冲洗冷凝管,过滤,并将洗液置于分液漏斗中,用5ml热水洗涤烧瓶与分液漏斗各2次,洗液合并至烧瓶中。

向回流液滴加硫酸使pH值为2.7,放冷。烧瓶中的回流液用乙酸乙酯振摇提取4次,依次60ml、 40ml、40ml、30ml,过滤后合并形成乙酸乙酯提取液,随后用水冲洗分液漏斗2次,每次10ml,冲洗液用15ml乙酸乙酯振摇提取,过滤后,与前述乙酸乙酯提取液合并。通过蒸发方式除去乙酸乙酯提取液中的乙酸乙酯,并在 105℃通过蒸发干燥至恒重。加甲醇30ml溶解干燥物,接着用2ml甲醇冲洗,合并至 50ml容量瓶,将甲醇稀释至刻度,将稀释液过滤,取50ml容量瓶,再加甲醇稀释至刻度,得到待检测胆酸钠溶液。

2)分别配制猪去氧胆酸标准溶液和鹅去氧胆酸标准溶液:精密称取猪去氧胆酸适量,加甲醇制成每1ml中分别含猪去氧胆酸0.1mg、0.2mg、0.5mg的1~~3号猪去 氧胆酸溶液样品;精密称取鹅去氧胆酸适量,加甲醇制成每1ml中分别含鹅去氧胆酸0.1mg、0.2mg、0.5mg 的1~3号鹅去氧胆酸溶液样品。

3)用高效液相色谱法测定待测胆酸钠溶液中猪去氧胆酸和鹅去氧胆酸的含量:色谱柱型号为C18,以0.125%乙酸为流动相A,乙腈为流动相B,线性梯度洗脱:0~18min,60%A;18~22min,60%A→40%A;22~23min,40%A→20%A;23~33min,20%A;33~35min,20%A→60%A;35~40 min,60%A;流速为1ml/min;采集时间40分钟。

由于在蒸发光散射检测器下,猪去氧胆酸和鹅去氧胆酸的含量和 HPLC中相应峰面积的对数是成正比的。因此根据猪去氧胆酸和鹅去 氧胆酸的标准样品溶液测得的标准曲线,以胆酸钠样品溶液峰面积的 大小来确定胆酸钠样品中猪去氧胆酸和鹅去氧胆酸的含量。

主要参考资料

[1] CN201610729276.2 一种胆酸钠片

[2] CN201310441950.3 一种胆酸钠含量的测定方法

[3] 胆酸钠片说明书

[4]  实用处方及非处方药物大全

[5]  临床处方药物手册

[6] CN201310441950.3 一种胆酸钠含量的测定方法

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