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丙酸睾酮

发布日期:2016/3/23 10:58:42

丙酸睾酮又称丙酸睾丸素,是雄激素中作用迅速而效力较强者,能促进男性生殖器官及副性征的发育和成熟,并保持其成熟状态。小剂量可促进腺垂体分泌促性腺激素,从而发挥正反馈作用; 大剂量则相反,有对抗雌激素的作用,抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。同化作用明显,可促进蛋白质的合成。在骨髓功能低下时,较大剂量促进细胞生长,使红细胞和血红蛋白增加,这与促进肾脏分泌促红细胞生成素相关,也可能是直接刺激骨髓造血功能。口服无效,多制成油溶液肌内注射。肌内注射吸收缓慢,效力持久。临床用于睾丸发育不全的补充治疗,以及再生障碍性贫血、月经过多、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、更年期综合征、老年性骨质疏松症、晚期乳腺癌、卵巢癌等的治疗。对再生障碍性贫血,可使骨髓造血功能得到显著改善,但药效较慢,一般用药2~4个月才能显效。

肌内注射。再生障碍性贫血: 成人,50~100mg,每日或隔日1次;小儿,4mg/(kg·次),1次/周。5~8个月为1个疗程。月经过多:月经期,25~50mg,1次/d,连用3d。也可在月经即将来临前用,在月经周期的15~21d,以黄体酮10mg与本品25mg肌内注射,隔日或每日1次,共5~7次。功能性子宫出血: 配合黄体酮应用,以减少撤药性出血量,在注射黄体酮的同时,肌内注射本品10~25mg,共4~5次。老年性骨质疏松症:25mg,2~3次/周,连用3~6个月。晚期乳腺癌:50~100mg,隔日1次; 连用2~3个月。


【别名】丙酸睾丸素、睾酮丙酸酯。
【英文名】 Testosterone,Propionate,Sternandryl,Perandren,Testxyl,Synerone,Masenate,Andronate。
【别名】 丙酸睾丸素, Andronate。
【分子式与相对分子质量】 C22H32O3=344.49
【性状】 为白色结晶或类白色结晶性粉末,无臭。不溶于水,易溶乙醇或乙醚,略溶于植物油,极易溶于氯仿。

【作用与用途】
丙酸睾酮作用与甲睾酮相似,但作用较后者略强。因口服易被肝脏破坏,故口服无效。常肌注其油溶液,吸收缓慢,作用强而持久,可维持时间数日。
本品在体内先转化为5α-二氢睾酮 (5α-dihyrotesterone),以后再与细胞受体结合,进入细胞核,与染色质作用,激活RNA多聚酶,促进蛋白质合成和细胞代谢。此外,丙酸睾酮可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。本品口服虽可吸收,但在肝中会迅速破坏而失效,故一般采用肌内注射。肌内注射丙酸睾酮后,吸收较慢,其延效时间2~4日。在血中,98%的睾酮与性激素球蛋白结合,仅2%为游离状。半衰期为10~20min。睾酮在肝内灭活后,代谢产物为雄酮、异雄酮及原胆烷醇酮。它们90%是与葡萄醛酸及硫酸结合的形式从尿中排出。约6%非结合形式的产物是由胆汁排出,其中少部分仍可再吸收,形成肠肝循环。
临床用于男性性腺功能减退症、无睾症和隐睾症、功能性子宫出血、子宫肌瘤、妇女晚期乳腺癌、老年性骨质疏松症和再生障碍性贫血等。
本品还可通过抑制垂体前叶促性腺激素的分泌,减少卵巢中雌激素的分泌,缓解晚期乳腺癌,适用于骨转移的患者。 主要用于女性晚期乳腺癌,适用于绝经前或绝经5年以内的患者。亦可用于子宫肌瘤、卵巢癌等,可与其他抗肿瘤药合用。

【功能主治】
绝经期前或绝经5年以内的晚期乳腺癌,尤其是伴有骨转移者效果较好,与其他抗肿瘤药物联合应用,可提高疗效,并对骨髓有一定保护作用。
丙酸睾酮为目前最常用的雄激素制剂,雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。适用于
(1)原发性或继发性男性性功能低减。
(2)男性青春期发育迟缓。
(3)绝经后女性晚期乳腺癌姑息性治疗。
(4)妇科疾病如子宫肌瘤、月经过多。
(5)老年骨质疏松以及再生障碍性贫血等。

【用法与用量】
肌内注射。晚期乳腺癌,每次50~100mg,隔日1次,深部肌内注射,连用2~3个月; 子宫肌瘤、肾癌、卵巢癌及多发性骨髓瘤,每次25~50mg,每周2次。
肌注: 雄激素缺乏症,每次10~50mg,每周2~3次; 月经过多或子宫肌瘤,每次25~50mg,每周2次; 功能性子宫出血,与黄体酮合用,本品25mg,黄体酮10~ 20mg,2日1次,从月经第18 ~26日,共5次; 再生障碍性贫血,每次50~100mg,2日1 次,连用6个月以上; 老年性骨质疏松症,每次25mg,每周2 ~3次; 转移性乳腺癌,每次50 ~100mg,每周3次。
注射剂:深部肌内注射。成人常用量,通常一次25mg,一周2~3次;(1)男性性腺功能低下的激素替代治疗:一次25~50mg,一周2~3次。(2)男性雄激素缺乏症:一次10 ~50mg,一周2~3次。(3)绝经后女性晚期乳腺癌及乳癌骨转移:一次50~100mg,一周 3次;连用2~3个月。(4)功能性子宫出血:配合黄体酮使用,一次25~50mg,qd,共3~4 次。(5)子宫肌瘤、月经过多:一次25~50mg,一周2次。(6)老年性骨质疏松症:一次 25mg,一周2~3次;连用3~6个月。(7)再生障碍性贫血:一次100mg,qd或qod,连用3 ~6个月。(8)儿童,男性青春期发育延缓:一次12.5~25mg,一周2~3次,疗程4~6个月。

【不良反应】 参考甲睾酮,长期应用会出现男性化,局部注射有刺激性疼痛。长期注射吸收不良,易形成硬块,个别可致肝功能异常,出现黄疸或血清谷丙转氨酶升高等,停药后可恢复,能抑制卵巢功能,抑制排卵,使月经推迟。

【药物相互作用】
(1)与口服抗凝药物合用时,可使抗凝药的效果增加或延长,甚至可引起出血。
(2)与胰岛素合用,对蛋白同化具有协同作用。
(3)与抗组胺药、苯巴比妥、保泰松合用,可使丙酸睾酮效果减弱。

【禁忌证】 前列腺癌和前列腺肥大者及孕妇忌用,心脏功能不全者慎用。

【注意事项】
用药过程中应定期检查肝功能,如发现有损害应及时停药。注射液如有结晶析出,可加温溶解后再用。应做深部肌内注射,不能用于静脉滴注。用于乳腺癌治疗时,3个月内应有效果,若病情仍进展,应立即停药。一般不与其他睾酮制剂换用,因它们的作用时间不同。
1. 肝肾功能不全、前列腺癌及孕妇和哺乳期妇女禁用。
2. 注射剂如有结晶析出,可加温溶解后用。

【制剂规格】
油针剂: 10mg/1ml、25mg/1ml、50mg/1ml。
丙酸睾酮注射液:25mg:1毫升/支,10mg:1毫升/支,50mg:1毫升/支,100mg:1毫升/支。
注射剂:10 mg,25 mg,50 mg,100 mg。

【注意与禁忌】
女性男性化,女性病人可引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变,应停药。男性病人可引起睾丸萎缩、精子减少。可引起胆汁淤积性黄疸及转氨酶升高。可引起水钠潴留、肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭。肝、肾功能不良及心脏病、高血压病人慎用。孕妇及前列腺癌病人禁用。

【贮藏】 遮光,密闭保存。

以上信息由ChemicalBook的王晓楠编辑整理。

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