胸苷酸二钠的应用及制备

2020/10/26 11:48:35

背景及概述[1][2]

胸苷酸二钠中文别名胸苷5'-单磷酸盐二钠盐水合物;4胸苷酸二钠可用作医药化工合成中间体。如果吸入胸苷酸二钠,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

应用[2]

胸苷酸二钠可用于果实种子类中药的生产中,主要用于制备果实种子类中药的营养素。药用植物产业是天然医药的一大产业,大力发展中药材产业,促进中药材增产增收,使天然药材进 一步走向国际市场,促进中药现代化,是我国中药科学家关注研究的问题,中药材特别是果实、种子类中药材的生长离不开补充相应的营养,目前果实、种子类药用植物生长的营养素就是肥料,都是使用在种植范围很广的通用肥料,即使现在的药材肥料,主要靠施氮、磷、钾肥料和有机肥料及中微量元素来促进生长,促进果实种子类药用植物生长的营养素。

它主要由核苷酸盐和脱氧核苷酸盐、微量元素组成,营养素组分中不包含葡萄糖和氨基酸,其重量百分比为 :核苷酸盐和脱氧核苷酸盐30-70 %,微量元素 30-70%。核苷酸盐是指 :核糖核酸碱水解后得到的 :5′ - 腺苷酸二钾,5′ - 鸟腺苷酸二钾,5′ - 胞苷酸二钾,5′ - 尿苷酸二钾四种 5′ - 混合核苷酸的钾盐。 脱氧核苷酸盐是指  5′ - 脱氧腺苷酸二钠或钾,5′ - 脱氧鸟腺苷酸二钠或钾,5′ - 脱氧胞苷酸二钠或钾,5′ - 脱氧尿苷酸二钠, 5′ - 脱氧胸苷酸二钠(胸苷酸二钠)或钾五种 5′ - 脱氧混合核苷酸的钠盐或钾盐。 微量元素是指 :Mn、B、Fe、Zn、Cu、Mo 等。

制备方法是取2克核苷酸钾盐和脱氧核苷酸钾盐,微量元素2克,将核苷酸钾盐和脱氧核苷酸钾盐、微量元素粉碎,过筛,混合均匀,得到的营养素;兑水30升,均匀喷施在一亩栀子上;在果实发育期和果实膨大期再各喷一次营养素,所述营养素是:取5克核苷酸钾盐和脱氧核苷酸钾盐微量元素4克,将核苷酸钾盐和脱氧核苷酸钾盐、微量元素粉碎,过筛,混合均匀,即得的营养素;兑水30升,均匀喷施在一亩栀子上。可减少落果60-80%,增产率达36%以上,栀子果实80%-90%大小均匀、栀子苷和藏红花素含量分别高于现行药典标准20-36%。

制备[2]

一种高纯度混合脱氧核苷酸钠(将DNA酶解获得含脱氧腺苷酸钠(dAMP,2Na)、脱氧鸟苷酸钠 (dGMP,2Na)、脱氧胞苷酸钠(dCMP,2Na)、脱氧胸苷酸钠(dTMP,2Na)(胸苷酸二钠) 等4种脱氧核苷酸钠产品)的制备方法,包括如下步骤:(1)将酶解液通过装有经再生处理的两根串联连接的阴离子交换树脂1号柱和2号柱上样;(2)然后用水通入1号柱,洗至2号柱流出液的pH为7.0~9.0,再用酸通入1号柱,洗至2号柱流出液的pH为3.0-3.5;(3)然后用氯化钠和酸的混合溶液通入1号柱,并将2号柱的流出液通入装填有活性炭的3号柱;(4)用水洗涤3号柱,再用氨乙醇溶液洗脱,收集洗脱液中脱氧核苷酸钠浓度高于20g/L,且HPLC大于98%的部分,浓缩,超滤,冷冻干燥,得到成品。通过串联组合,阶段洗脱等手段,可获得几乎只含4种脱氧核苷酸钠的并具有稳定比例高纯度产品。

主要参考资料

[1] CN201310580095.4 果实种子类中药的生产方法

[2] CN201010273743.8 高纯度混合脱氧核苷酸钠的制备方法

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