背景及概况
异喹啉类生物碱广泛存在于自然界中，是一大类具有众多不同医药活性的生物碱。迄今为止，结构确定的异喹啉类生物碱大约有1000种，且大多数天然的异喹啉类生物碱以及它们的类似物均表现出较强的生物活性。被广泛应用于各种药物合成中，如抗炎药物替美加定、抗感染药物喹那啶酸、抗疟疾药物扑疟喹、局部麻醉药盐酸地布卡因、解热镇痛药物辛可芬、抗 HIV 药物沙奎那韦、抗菌素类药物克菌定等。7-甲氧基异喹啉英文名称：7-methoxyisoquinoline，CAS号：39989-39-4，分子式：C10H9NO，分子量：159.185。
制备
近年来，对异喹啉类化合物的研究，不管是对该类化合物进行的全合成、结构修饰、或者是对其生物活性的研究，一直是人们关注的热点。本文以氨基乙醛缩二乙醇及3-甲氧基苯甲醛为起始物料经成环反应制备得到目标化合物7-甲氧基异喹啉[1]，7-甲氧基异喹啉的合成反应式如下图：
图1 7-甲氧基异喹啉的合成反应式
实验操作：
方法一、
取洁净的单口反应瓶，加入氨基乙醛缩二乙醇及3-甲氧基苯甲醛，倒入无水乙醇，反应液室温搅拌，薄层色谱检测反应进度，反应2小时，结束反应，用4 mol·L-1 氢氧化钠水溶液调节溶液pH至10左右，加热回流4小时，冷却，析出固体，过滤，固体用乙醇重结晶，得7-甲氧基异喹啉。
方法二、
在 250 mL 的三口瓶中加入氨基乙醛缩二乙醇及3-甲氧基苯甲醛，搅拌均匀后，体系升温至 90 ℃ 反应 6小时，薄层色谱监测反应结束后，减压旋蒸，得到黑色粘稠粗品，然后缓慢加入50 mL 冰水稀释，搅拌下缓慢加入4 mol·L-1 氢氧化钠水溶液调节体系至碱性(pH 值为 10)，加入乙酸乙酯萃取(3 ×100 mL)，有机相用无水硫酸钠干燥、减压旋蒸，粗品经柱层析分离(v(石油醚)∶ v(乙酸乙酯) = 10∶ 1)得到化合物7-甲氧基异喹啉。
参考文献
[1] CN201710075876.6