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5-氯-2-氟吡啶的应用

发布日期:2019/1/28 13:04:08

背景及概述[1][2]

5-氯-2-氟吡啶可用作医药化工合成中间体。如果吸入5-氯-2-氟吡啶,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

应用[1-2]

5-氯-2-氟吡啶可用作医药化工合成中间体。其应用举例如下:

1. 可用于制备一种对水体中的正磷酸盐具有吸附性能的改性活性炭吸附剂。

活性炭清洗后经3-溴-4-氟硝基苯和5-氯-2-氟吡啶制备的混合液改性后制备成物质C;物质C经NbCl4、InCl3、Sr(NO3)2、Mn(NO3)2制备的混合液改性后制备成物质D;物质D经3-溴-2-氟甲苯1-溴-2-碘四氟乙烷、3-氯噻吩-2-羧酸甲酯、2-羟基-3-吡嗪羧酸甲酯制备的混合液改性后制备成物质F;物质F经PbCl2、CuCl2、Co(NO3)2和Mg(NO3)2制备的混合液改性后得到的物质即为对水体中的正磷酸盐具有吸附性能的改性活性炭吸附剂。

2. 用于制备2- [1-(5-氯吡啶-2-基)哌啶-4-基]乙酸甲酯。

具体步骤为:将5-氯-2-氟吡啶(500mg,3.80mmol),DIEA(1.5g,11.61mmol),2-(哌啶-4-基)乙酸甲酯(599mg,3.81mmol)溶于DMSO中的溶液,N2下在90℃下搅拌16小时。将所得溶液用2x50mL EtOAc萃取,并将合并的有机层在真空下浓缩,并使用EtOAc /己烷(1/1)通过硅胶色谱法纯化,得到700mg(69%)标题化合物,白色固体。MS(ES,m / z):268.9

主要参考资料

[1] CN201711414289.1 对水体中的正磷酸盐具有吸附性能的改性活性炭吸附剂

[2] WO2018112077. INHIBITORS OF DIHYDROCERAMIDE DESATURASE FOR TREATING DISEASE

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