乙酰谷酰胺的作用与禁忌

2022/5/30 20:09:15

乙酰谷酰胺作为谷氨酰的乙酰化合物,具有改善神经细胞代谢、维持神经应激能力以及降低血氨的作用,并且能够透过血脑屏障,可以用于脑外伤、昏迷、肝昏迷、偏瘫、高位截瘫以及脑外伤后遗症、智力减退和神经性头痛等症状。

作用机制

乙酰谷酰胺发挥作用主要是通过以下的机制,可以透过血脑屏障分解为谷氨酸和γ-氨基丁酸,谷氨酸就可以参与中枢神经系统的信息传递。γ-氨基丁酸也同样能够参与脑内物质代谢,改善神经细胞代谢从而改善脑功能。除此之外,乙酰谷酰还具有抗脑缺血的功效,可以改善脑缺血再灌注,从而起到抗脑缺血的作用。

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# 谷氨酸

谷氨酸是脑组织唯一可以代谢的氨基酸,可以提供能量,作为神经中枢及大脑皮质补剂,改进或维持大脑机能;另外与血氨形成谷氨酰胺,可以治疗和预防肝昏迷。

# γ-氨基丁酸

γ-氨基丁酸通过作用GABAA受体与GABAB受体,具有以下作用:

保护神经元:抑制兴奋性氨基酸(EAA)的释放从而对抗EAA的兴奋毒性,保护神经元;

镇静神经、抗焦虑:GABA是中枢神经系统的抑制性传递物质;

提高神经元活力:进入神经元细胞内三羧酸循环,促进脑细胞代谢;

降低血氨:抑制谷氨酸的脱羧反应,使血氨降低;

降低血压:作用于脊髓的血管运动中枢,有效促进血管扩张,达到降低血压的目的。

药理作用

乙酰谷酰胺作为谷氨酰的乙酰化合物,通过血脑屏障后分解为谷氨酸、γ—氨基丁酸(GABA)。谷氨酸参与中枢神经系统的信息传递。γ—氨基丁酸能拮抗谷氨酸兴奋性毒理作用,具有改善神经细胞代谢、维持神经应激能力、提高脑活力、保护神经元以及降低血氨的作用,同时还可以镇静、抗焦虑。

适应症

用于脑外伤性昏迷、神经外科手术引起的昏迷、肝昏迷及偏瘫、高位截瘫、小儿麻痹后遗症、神经性头痛和腰痛等。。

用法用量

肌肉注射:一日100-600mg,儿童剂量酌减。

静脉滴注:一日100-600mg,用5%或10%葡萄糖溶液250ml稀释后缓慢滴注。

药代动力学

本品在体内分布广泛,在脑、肝和肾中浓度较高,能透过血一脑脊液屏障。在肾小管细胞内分解出氨而变成乙酰谷氨酸。氨经肾小管分泌排出,乙酰谷氨酸被吸收,参与体内代谢。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项

1.使用中有引起血压下降的可能。

2. 当药品性状发生改变时禁止使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

尚不明确。

来源:药路光华

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