阿司匹林具有良好的解热镇痛作用，用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病等作用。阿司匹林也具有抑制血小板聚集作用，可以有效预防血栓性事件，降低心血管危险因素者：冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁等的心肌梗死发作风险，可广泛应用于心脑血管疾病。
医疗用途
阿司匹林可以治疗多种疾病，包括发烧、疼痛、风湿热，也可治疗一些炎症，如类风湿性关节炎、心包炎和川崎病。低剂量服用还可减少心肌梗死发作的死亡风险，某些情况下也可减少发生中风的风险。部分证据表明阿司匹林可以预防直肠癌，但是其原理尚不明晰。在美国，50岁至70岁的人且心血管疾病风险大于10%的族群可给予低剂量阿司匹林，且不会增加出血风险。
副作用
禁忌
布洛芬或萘普生过敏的人群、对水杨酸（或一般非甾体抗炎药）不耐受的人群禁用，患有哮喘的人群或会因非甾体抗炎药导致支气管痉挛的人群慎用。 因为阿司匹林会对胃壁产生影响，生产厂商建议患有消化性溃疡、轻症糖尿病或胃炎的人群在服用前先咨询医师。即使没有上述情况，当阿司匹林与酒精或华法林同时服用时也有导致胃出血的风险。患有血友病或其它出血性疾病的人群也不应服用该药及其它水杨酸类药物。患有遗传性疾病葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症的人群服用阿司匹林会导致溶血性贫血，这取决于用量的多少和病情的严重性。不建议登革热患者服用该药，因为这会提高出血倾向。患有肾病、高尿酸血症或痛风的人群不宜服用，因为阿司匹林会抑制肾脏排出尿酸的功能，从而加重病情。另外不应使用该药治疗儿童或青少年的发热或流感，因为这与患上瑞氏综合征有关。
胃肠道反应
阿司匹林会增加消化道出血的风险。尽管有些肠溶片在广告中宣称“不伤胃”，但研究表明肠溶片并未降低出血风险。若该药和其他非甾体抗炎药联用，出血风险还会增加。阿司匹林和氯吡格雷或华法林联用也会增加上消化道出血的风险。
阿司匹林对COX-1的抑制似乎启动了胃的防御机制，使COX-2活性增强，若同时服用COX-2抑制剂，则会增加对胃黏膜的侵蚀。因此，当阿司匹林与任何“天然”的会抑制COX-2的补充剂（如大蒜提取物、姜黄素、越桔、松树皮、银杏、鱼油、白藜芦醇、染料木黄酮、槲皮素、间苯二酚等）联用时，必须特别小心。
除了肠溶片外，制药公司还会利用“缓冲剂”来缓解消化道出血的问题。缓冲剂旨在防止阿司匹林集结在胃壁上，不过它的效用存在争议。几乎所有抗酸药里的缓冲剂都能使用，如Bufferin使用氧化镁，还有制剂使用碳酸钙的。
最近有对阿司匹林与维生素C联用以保护胃黏膜的研究。服用相同剂量的维生素C和阿司匹林与单独服用阿司匹林相比，能减少对胃的伤害。
对中枢神经系统的影响
大鼠实验表明，阿司匹林的代谢物水杨酸在大剂量时能引起暂时性耳鸣，这是由于花生四烯酸的作用和谷丙转氨酶级联反应。
其他不良反应
小部分人服用阿司匹林后会产生类似于过敏的反应，如荨麻疹、水肿和头痛。这种反应是由于水杨酸不耐受，并不是真正的过敏，而是连一点点水杨酸都无法代谢所导致的药物过量。