阿贝西利的副作用

2022/6/20 16:06:45

2020年12月,阿贝西利首次获批上市,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:(1)与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗;(2)与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

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作用机制

阿贝西利是一种CDK4/6抑制剂,通过与细胞周期蛋白D结合而被激活。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1和CDK4和6可促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化,加速细胞周期进程和细胞增殖。在体外,连续暴露于阿贝西利会抑制Rb磷酸化,并且阻断细胞周期从G1期向S期的进展,从而导致细胞衰老和凋亡(细胞死亡)。

适应症

1、激素受体阳性(HR )和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌,并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。

2、本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。

3、单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌,以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。

4、它与芳香化酶抑制剂一起使用,作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。

用法用量

(1)与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg,口服,每天两次。(2)单药用药的推荐剂量为200mg,口服,每天两次。

不良反应(副作用)

最常见不良反应(发生率 ≥20%)为腹泻,中性细胞减少,恶心,腹痛,感染,疲乏,贫血,中性细胞减少,食欲减低,呕吐,头痛,和血小板减少。

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