格列齐特、甲苯磺丁脲是国内外降糖主流药，用量大，国内各大医药生产企业均有生产，对甲苯磺酰脲作为格列齐特、甲苯磺丁脲生产的中间体，用量逐步攀升，产品供不应求，市场前景十分广，因此对甲苯磺酰脲的合成工艺受到各国的重视。
制备方法
常用对甲苯磺酰脲生产方法主要依靠化学合成。文献报道主要以对甲苯磺酰胺和对甲苯磺酰氯为起始原料，目前国内外生产厂商主要采用对甲苯磺酰胺和尿素为原料，以碳酸钠为碱，氯苯为溶剂，高温得到对甲苯磺酰脲粗品，经醇洗干燥得最终产品，其收率在80%左右。但该方法反应用温度高、压力大，对设备要求苛刻，危险系数高。也有以对苯磺酰胺和尿素为原料，无机碱溶于二甲苯或苯中加热反应，反应结束后酸化，纯水或醇洗得对甲苯磺酰脲。
两种合成线路都使用了有机溶剂，其中氯苯、苯、二甲苯对环境和人体危害大，劳动强度大，生产周期长达16小时左右，而且产品的质量一般。近年来国内外对甲苯磺酰脲合成工艺路线研究较为活跃，但进展缓慢，至今见到的报道不多。
一种对甲苯磺酰脲的制备方法，包括:将对甲苯磺酰胺、NaOH和尿素加热熔融反应，反应结束后加水溶解，再加入硫酸酸化，即得，其中对甲苯磺酰胺=NaOH:尿素的摩尔比为1:1~1.3:1.4~1.5，加热熔融反应的温度为130~135°C。