莽草酸的药理作用与制备

2022/9/28 9:01:04

莽草酸是一种易溶于水的白色晶体粉末。它因最早分离自日本莽草而得名,是一种植物和微生物的重要代谢产物。长期以来,莽草酸主要从八角茴香科植物八角或日本莽草(日本大茴香)等的干燥成熟果实中提取,近年来也有从北美枫香的果实以及松针中提取莽草酸的研究报道。

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药理作用

已有大量研究报道,莽草酸作为一种重要的药用中间体,其本身及其修饰物具有广泛的药理活性作用,具体如下:

(1)抗菌、抗肿瘤作用:

有研究报道以莽草酸为原初产物可合成锡兰白雪花酮(聚氧合环己烷类物质),该衍生物可明显抑制埃希利腹水癌细胞内核苷酸的传输,对体外培养的癌细胞具有毒性。

(2)抗炎、镇痛作用:

邢建峰等通过实验研究,发现异丙基莽草酸(ISA)既可抑制炎症早期的渗出和水肿,又可抑制炎症晚期组织的增生及肉芽组织的形成,具有明显的抗炎作用。

(3)抗血栓形成作用:

北京中医药大学药理研究室前期研究首次发现莽草酸有明显抗血栓形成作用,可抑制动、静脉血栓及脑血栓形成。莽草酸可通过影响花生四烯酸代谢来抑制血小板聚集和凝血系统,从而发挥抗血栓的作用。

(4)抗禽流感作用:瑞士罗氏公司生产的神经氨酸酶抑制剂奥司他韦(Oseltamivir,达菲),是新型抗流感病毒药物,试验研究表明对禽流感病毒H5N1和H9N2有抑制作用,而莽草酸是合成“达菲”的重要原料,可通过改造莽草酸的结构合成。莽草酸的这些药用价值使其具有很好的经济价值。

制备方法

一种莽草酸的制备方法,该方法以八角树的枝、叶提取挥发油后的废水为原料,采用活性炭脱色、大孔树脂除杂、阴离子交换树脂富集等方法提取其中的莽草酸;生产工艺简单,产品成本低廉,易于形成规模生产。

具体工艺流程如下:含莽草酸的水溶液一用活性炭吸附除杂质一过滤一滤液一用大孔脱色树脂除杂质一除杂后料液一阴离子交换树脂交换—用酸水洗脱一收集洗脱液一浓缩一析出莽草酸粗品一用冰醋酸重结晶一莽草酸精品。

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