曲妥珠单抗是HER2阳性乳腺癌的一线治疗药物。然而一旦发生了曲妥珠单抗耐药，则需进行换药，拉帕替尼便可以是一种选择。
拉帕替尼是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于靶向药，因此其具有靶向药的特质：高选择性，副作用少。
那么，为什么使用曲妥珠单抗耐药后，可以选择针对相同靶点的酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼呢？
应用原理
曲妥珠单抗和拉帕替尼同样是针对HER2靶点，但它们的作用方式并不相同。
曲妥珠单抗是与HER2分子的胞外结合域，而拉帕替尼则是与HER2分子的胞内结合域。因此肿瘤细胞若是通过改变HER2分子的胞外结合域，来对曲妥珠单抗产生耐药，那么这样的突变对拉帕替尼是没有影响的，拉帕替尼依旧能够与HER2分子结合，进而阻碍肿瘤细胞生长。
2007年FDA便批准拉帕替尼与卡培他滨联用用于既往接受过蒽环类、紫衫烷和曲妥珠单抗治疗的乳腺癌。
在《CSCO乳腺癌诊疗指南（2021版）》中，对于HER2阳性乳腺癌患者的治疗，拉帕替尼联合卡培他滨是作为曲妥珠单抗治疗失败后的Ⅱ级推荐。
拉帕替尼该怎么吃？
1.根据拉帕替尼的药品说明书，其推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用。
一天的推荐剂量是1250mg，若购买的拉帕替尼规格为250mg/片，则需要一次性服用5片，不推荐分次服用。
2.如果发现漏服是不用在第二天服用时加倍补回来的，只要照常剂量服用就可以。
3.此外，用药需在餐前至少1小时或餐后1小时服用。值得注意的是，拉帕替尼常与卡培他滨联合使用，而卡培他滨则是应与食物同服，或是进食后30分钟内服药。
4.还有很重要的一点，在服用拉帕替尼期间，避免食用西柚、西柚汁以及含有西柚成分的饮料。
但凡是药物便具有两重性，一是治疗作用，二是不良反应。吃完拉帕替尼以后，其便会在体内起效，有的患者还会出现不良反应。
拉帕替尼常见不良反应
拉帕替尼其最常见的不良反应为胃肠道反应，即会出现恶心、呕吐、腹泻等症状。除此之外还可能出现皮肤方面的不良反应，如皮疹等。
拉帕替尼的不良反应都比较轻，严重的不良反应，如心脏毒性、肺间质性肺病/肺炎，则极少出现。虽是小概率事件，但我们也不能放松警惕，因此在服用拉帕替尼之前都应该进行左室射血分数的评估，并在服药期间持续性检测，谨防发生心脏毒性。若左室射血分数出现异常则应在医生的指导下用药或停药。
哪些人群慎用或不能用
肝损伤患者
拉帕替尼是通过肝脏代谢，而中度或重度肝损伤的患者因其肝功能异常，无法及时地将药物代谢，拉帕替尼在体内发挥作用的时间便会比正常人长，这就容易导致不良反应的发生，还可能增加肝负担。因此这类患者应减少用药剂量，谨慎用药。
孕妇
拉帕替尼的药物妊娠毒性为D级，即明确该药对胎儿有害。所以若非非用不可并不推荐孕妇或育怀孕者使用。