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广藿香油的药理作用及应用

发布日期:2019/2/19 15:10:36

背景及概述[1][2]

广藿香油又名派超力油和绿叶油。一种精油。红褐色到绿褐色和绿色粘稠液体,有持久的木香和樟脑气息。相对密度0.955~0.983 (20/ 20℃),折光率1.5050~1.5120,[α]D-66°~-47°,酸值(mgKOH)高至4,酯值(mgKOH)高至10.0。溶于10倍体积的90%的乙醇。由唇形科植物广藿香的干燥发酵的或微干的叶蒸馏而得。产于爪哇岛、前苏联和我国等地。主要成分是广藿香醇(达 35%以上),尚有(肉)桂醛、苯甲醛、丁子香酚、樟脑、杜松子萜、α-和β-广藿香烯、赛柯烯、α-愈创木薁及 其环氧化物、α-愈创木烯及其环氧化物、石竹烯及其环氧化物等。

药理作用及应用[2-3]

广藿香油主要含广藿香醇及广藿香酮(总量占40%以上),不含甲基胡椒酚,具有抗炎、抗过敏、提高免疫、抗菌、镇痛、抗痉挛、抗氧化、止吐等作用,且无不良反应报道,在中成药中大量应用。

1.抗病原微生物作用

1)抗细菌作用

对广藿香油的抑菌性能进行了研究。结果表明,广藿香油具有较好的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和痢疾杆菌的最低抑菌浓度(MIC)分别0.5、0.25、1.0 mg·mL,对三者的最低杀菌浓度(MBC)都是2 mg·mL。对大肠杆菌、枯草杆菌、白葡萄球菌、四联球菌、金黄色葡萄球菌的体外抗菌试验表明,广藿香油具有一定的抗菌能力,其MIC为0.2~1.0 mL·L。研究发现,广藿香水提物和挥发油10 g·mL-1对沙门氏菌、大肠杆菌、志贺菌、金黄色葡萄球菌等均有一定抑制作用,对金黄色葡萄球菌作用明显强于肠道杆菌。广藿香油对20 种细菌具有抑制作用。

2)抗真菌作用

研究发现,广藿香油能完全抑制浅部皮肤真菌如红色藓菌、犬小孢菌和絮状表皮癣等癣菌的生长繁殖,而且还具有抗皮肤细菌活性。对5 种皮肤癣菌、6 种条件致病真菌的体外抗菌试验表明,广藿香油对新型隐球菌、球毛壳霉和短柄帚霉的生长有较好的抑制作用,其MIC 依次为0.15、0.45、0.5 mL·L-1,其中广藿香酮为抗真菌的主要有效成分之一。研究表明,广藿香油对12 种真菌具有抑制作用。

3)抗疟原虫作用

研究广藿香油与青蒿酯钠联合用药对伯氏疟原虫正常株及抗青蒿酯钠株的抗疟增效作用和对抗青蒿酯钠株的逆转抗性作用。结果显示,广藿香油具有较强的抗疟作用,且对伯氏疟原虫抗青蒿酯钠株有明显的选择性抑制作用和较强的逆转抗性作用,能逆转伯氏疟原虫抗青蒿酯钠株对青蒿酯的抗药性及延缓伯氏疟原虫正常株对青蒿酯钠抗药性的产生。广藿香油和青蒿酯钠联合用药,广藿香油对疟原虫正常株和耐药株均有增效作用。研究广藿香油对伯氏疟原虫正常株和抗青蒿酯钠株膜脂质流动性的影响。结果表明,给药前抗青蒿酯钠伯氏疟原虫膜脂质流动性明显低于正常株(P<0.01),给药后两者的膜流动性均增加(P<0.01),且两者间的差异无显著性(P>0.05),说明广藿香油可能改变了抗青蒿酯钠疟原虫膜的功能,使其膜流动性明显增加。

4)抗植物病原真菌作用

研究广藿香油对13 种常见植物病原真菌的抑菌活性。结果显示,广藿香油对受试的13 种植物病原真菌均有不同程度的抑制作用,其中对檀香多毛孢、番茄早疫病菌、核盘菌的抑制作用最强,在浓度为0.1%时,即可达到完全抑制。

2. 对胃肠作用

1)调节胃肠运动功能

通过研究广藿香的3 种提取物对肠道功能的影响,发现广藿香油对离体培养的兔肠自发收缩以及由乙酰胆碱或氯化钡引起的痉挛性收缩均有抑制作用,对乙酰胆碱或氯化钡引起的收缩抑制作用最强。此外,广藿香油还可抑制冰醋酸引起的内脏绞痛。实验证明,广藿香的沸水提取物能对抗钾离子引起的豚鼠直肠条挛缩和钙离子所致的大鼠主动脉条的收缩,并证实广藿香醇是钙拮抗作用的主要活性成分。研究发现,加味藿香正气软胶囊能增加正常小鼠的小肠推进功能,对阿托品抑制小鼠小肠运动有明显的兴奋作用,而对新斯的明所致小鼠小肠运动确有明显的抑制作用。

2)促进消化液分泌

广藿香水提物、挥发油以及去油其他部分均能不同程度地增加胃酸分泌,提高胃蛋白酶活性,增强胰腺分泌淀粉酶的功能,提高血清淀粉酶活力。

3)对肠屏障功能的保护作用

研究广藿香油对缺血再灌注大鼠肠屏障功能的保护作用,采用肢体缺血再灌注模型,观察肠上皮组织形态、肠黏液分泌量及肠黏膜肥大细胞数目,检测血浆二胺氧化酶(DAO)活性。结果显示,广藿香油能显著提高肠黏液分泌量(P<0.01),显著减少肥大细胞数目(P<0.01),并能降低血浆DAO活性(P<0.01),减轻肠黏膜上皮结构的损伤。提示广藿香油对缺血再灌注损伤的肠屏障功能的保护作用机制与增加肠黏液分泌量,减少肠黏膜肥大细胞数目,降低DAO活性并维持正常的肠黏膜上皮结构有关。

1.免疫调节作用

采用血清药理学方法,研究广藿香叶挥发油不同时相含药血清对小鼠外周白细胞、腹腔巨噬细胞和脾淋巴细胞的影响。结果,0.8 mL·kg-1广藿香叶挥发油灌胃小鼠,3、4 h 后对小鼠白细胞具有非常显著的活化作用(P<0.01);6 h后对小鼠白细胞具有显著的活化作用(P<0.05);3 h 后对小鼠腹腔巨噬细具有显著的活化作用(P<0.05);4、6 h 后对小鼠腹腔巨噬细胞具有非常显著的活化作用(P<0.01);3、4、6 h 后对小鼠脾淋巴细胞均具有显著的增殖作用(P<0.05)。说明广藿香叶挥发油对小鼠具有一定的免疫调节作用。

2.其他作用

药理实验表明,广藿香油有明显的止咳、化痰、抗炎、镇痛作用。广藿香油中的百秋李醇具有显著的抗氧化活性。研究发现,广藿香油具有止吐作用。通过体内、外实验研究表明,广藿香醇对A型(H2N2)流感病毒有明显的抑制作用。研究表明,含有广藿香的香菊感冒冲剂对鸡胚接种病毒N1N1株及脊髓灰质炎病毒疫苗混合型有抑制作用,对静脉滴注致死量内毒素小鼠有保护作用。研究表明,广藿香油、莪术油以及野菊花的超临界流体CO2提取物具有较强的抗炎作用。

安全性[3]

迄今尚未发现广藿香油或其主要成分广藿香酮及广藿香醇的相关安全性研究报道。2005 版《药典》并未明确规定其用量,只是要求按具体处方量添加。在常用的藿香正气制剂中,包括藿香正气口服液、藿香正气水、藿香正气软胶囊,在2005 版《药典》中均以广藿香油替代。

制备[4]

广藿香油精制提取方法,其中:

(1)广藿香的叶子放在带夹套的容器的内腔中,加5‑10倍重量的水浸提,热蒸气同时通向夹套内和容器内腔,收集挥发的粗提的广藿香油的冷凝液;

(2)粗提的广藿香油的冷凝液加1‑3倍重量的石油醚萃取,收集石油醚萃取相,剩余相加入1‑3倍重量的乙醚萃取,收集乙醚萃取相,剩余相加入1‑3倍重量的乙酸乙脂萃取,收集乙酸乙脂萃取相;将石油醚萃取相上蒸馏装置加热回收石油醚后收集剩余液A,将乙醚 萃取相上蒸馏装置加热回收乙醚后收集剩余液 B,将乙酸乙脂萃取相上蒸馏装置加热回收乙 酸乙脂后收集剩余液C;

(3)将剩余液A、B、C合并后在55‑80℃,20‑40Pa的条件下回流提取,收集精制的广藿香油的冷凝液。

主要参考资料

[1] 化学物质辞典

[2] 广藿香油及藿香油的研究概况

[3] 广藿香油的药理作用研究进展

[4]  CN201010277844.2 广藿香油精制提取方法

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