beta-胸苷

2023/1/6 16:21:39 作者:谷雨
Beta-胸苷(β-Thymidine)在抗病毒药物的生产和生物医学的应用中有着重要的作用,其是合成抗爱滋病药(AIDS)齐多夫定(Zidovudine)和司它夫定(Stavudine)的主要原料,无天然产物存在,其结构如下式所示:

Thymidine.jpg

合成方法

目前beta-胸苷的合成方法主要采用化学合成法,通过溴代反应、还原反应以及皂化反应制得,合成工艺如下:

1.jpg

一种beta-胸苷的合成方法,其特征在于,方法步骤如下:

S1:5-甲基尿苷在尿苷激酶的作用下生成5-甲基尿苷单磷酸;

S2:5-甲基尿苷单磷酸在乌贼酸激酶的作用下,生成5-甲基尿苷二磷酸;

S3:5-甲基尿苷二磷酸在核糖核苷二磷酸还原酶的作用下生成胸苷二磷酸;

S4:胸苷二磷酸在胸苷酸激酶的作用下生成胸苷单磷酸;

S5:胸苷单磷酸在胸苷激酶的作用下生成beta-胸苷。

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