氯普噻吨的说明书

2019/12/20 7:42:38

背景及概述[1][2]

自 20世纪 50年代第 1个抗精神病药氯丙嗪用 于治疗精神病以来,精神科治疗学取得了很大发展,尤其是抗精神病药的研制和开发,迄今全球上市的各类抗精神病药多达 100余种,其中包括传统抗精神病药和新型抗精神病药。然而,临床试验和临床实践中均发现,现有口服抗精神病药物并不能令人满意。有许多研究者通过不同的途径对这种不满意行过探讨。

氯普噻吨为传统的硫杂蒽类抗精神病药,可通过阻断脑内神经突触后多巴胺受体而改善精神障碍,也可抑制脑干网状结构上行激活系统,引起镇静作用,抗肾上腺素作用及抗胆碱作用较弱,并有抗抑郁抗焦虑作用,既往只有口服制剂。

由于急性期精神分裂症患者兴奋躁动,有不同程度的自知力缺乏,不配合服药甚至拒绝服药,对治疗的依从性很差,多数患者不能有效地控制精神症状,可导致暴力、破坏行为、极度的痛苦和伤害自己、照料者或其他人,为治疗和护理工作带来了很大困难。而抗精 神病药物注射液能很快控制精神症状,减少社会性和家庭性危害,缩短住院时间,减少残余症状,为巩固与维持治疗打下基础,解决了治疗和护理上的难 题。

结构

用法用量[3]

片剂:15mg、25mg、50mg;注射剂:10mg/1ml、30mg/1ml。

1.精神分裂症:口服,3~4次/日,200~600mg/d;维持量为100~200mg/d。肌注,每次30~60mg,每日2次;静注,用30~60mg加入25%葡萄糖溶液中,缓慢推注,每日1~2次,好转后改为口服。

2.抑郁症:口服100~200mg/d。3. 焦虑性神经官能症:口服5~25mg,每日3次。

作用和用途[3]

本品为硫杂蒽类(噻唑类)抗精神病药。作用与氯丙嗪相似,但较氯丙嗪弱。具有安定、镇静、抗抑郁、抗焦虑作用。抗胆碱能与抗肾上腺素能作用较弱。临床上常用于伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、更年期精神病、情感性精神病、抑郁症、分裂情感性精神病及焦虑性神经症。对改善焦虑、紧张、抑郁、消极和睡眠障碍效果明显,对木僵、淡漠等症状疗效不佳。对精神分裂症单纯型、紧张型效果尤差,抗幻觉、妄想作用不如吩噻嗪类药物。另有报道还用于焦虑性神经官能症。

药代动力学[3]

口服吸收快,血药浓度1~3小时可达峰值,半衰期(t1/2)约为30小时,主要在肝内代谢,大部分经肾脏排泄。

不良反应[3]

副作用与氯丙嗪相似,也可引起体位性低血压,但锥体外系反应较少见。偶有肝功能损伤、粒细胞减少及皮疹。大剂量可致癫痫大发作。此外可见嗜睡、口干、乏力、心动过速和眩晕。休克病人和中枢抑制药如安眠药、吗啡等引起的急性中毒患者禁用,因泰尔登可加强以上药物的药效。

注意事项[4]

(1) 出现过敏性皮疹及恶性症候群应立即停药并进行相应的处理。

(2) 肝肾功能不全者应减量。

(3) 心血管疾病(如心功能衰竭、心肌梗死、心脏传导阻滞)者慎用。

(4) 癫痫患者慎用。

(5) 如出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。

(6) 定期监测肝功能与白细胞计数。

(7) 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

(8) 孕妇及哺乳期妇女慎用。

药物相互作用[5]

1.本品能促使中枢神经抑制药如吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药增效,合用时应将中枢神经抑制药的用量减少到常用量的1/4~1/2。
2.本品与苯丙胺合用,可降低后者的效应。
3.合用制胃酸药或泻药时,可减少本品的吸收。
4.本品可降低惊厥阈值,使抗惊厥药作用减弱,不宜用于癫痫病人。
5.本品与抗胆碱药物合用时药效可互相加强。
6.本品与肾上腺素合用,由于a受体活动受阻,b受体活动占优势,可出现血压下降。
7.本品与左旋多巴合用时,可抑制后者的抗震颤麻痹作用。
8.三环类或单胺氧化酶抑制药与本品合用,镇静及抗胆碱效能可更显著。
9.可掩盖某些抗生素(如氨基苷类)的耳部毒性。

含量测定 [2]

一种反相高效液相色谱法测定氯普噻吨片含量的方法。色谱条件为:以 Shim-PackC18(150 mm×4.6 mm,5 μm)柱为分析柱,甲醇-0.1 mol· L-1盐酸液 (60∶40)含 0.008 mol· L-1十二烷基硫酸钠为流动相,紫外检测波长 328 nm,流速为 1.0 mL· min-1。结果氯普噻吨浓度在 10 ~ 90 μg· mL-1范围内峰面积与浓度线性关系良好(r=0.999 9);平均 加样回收率为 99.5%,RSD为 0.48%;日内 RSD为 0.40%,日间 RSD为 0.56%(n=5)。本方法准确、简便、可靠,适用于测定氯普噻吨片的含量。

主要参考资料

[1] 氯普噻吨注射液与氟哌啶醇注射液治疗急性期精神分裂症的对照研究

[2] 反相高效液相色谱法测定氯普噻吨片的含量

[3] 临床常用药物

[4] 医院常用药品处方集

[5] 氯普噻吨片说明书

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