野黄芩苷甲酯类药物的用途

2023/1/16 9:46:14

野黄芩苷甲酯全称为5,6,4′-三羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯,为中药灯盏细辛的天然活性成分之一,英文名为scutellarin Methylester,分子式为C22H20O12,分子量为476.39,平均沸点为804 ℃,密度为1.697±0.06 g/cm3

野黄芩苷甲酯的结构式

野黄芩苷甲酯的应用

灯盏细辛作为中药使用,已有悠久的历史。据《滇南本草》记载,灯盏 细辛为跌打要药,具有活血化瘀、消肿、止痛之功效。目前,人类对中药灯盏细辛中的另一主要有效成分灯盏花乙素的药理和临床研究较为深入,但对5,6,4′-三羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯即野黄芩苷甲酯的研究较少,其在改善人体睡眠、延缓衰老的应用方面的研究尚无文献报道[1]

目前,失眠症的治疗药物主要有苯二氮革类(如氯氮革和地西泮)和巴比妥类 (如戊巴比妥、苯巴比妥和异戊巴比妥)。苯二氮革类药物系通过抑制神经元γ- 氨基丁酸(GABA)能神经末梢的苯二氮革类受体发挥作用,此类药物在催眠剂 量时可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应,大剂量应用则 会造成共济失调、运动能力障碍,长时间使用会引起机体耐药及药物依赖性。而有研究表明,野黄芩苷甲酯能显著延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间,提高睡眠发生率,缩短睡眠潜伏期,作用强度与剂量呈一定的依赖关系,同时对戊巴比妥钠诱导睡眠的小鼠体重无明显影响。

此外,我国已进入老龄化社会,老年人口正以极快的 速度增长,老年化问题日益严重,如何延缓人体衰老,已成为迫切需要解决的问题。同样有研究员将野黄芩苷甲酯作用在果蝇身上进行寿命实验,发现该药物能有效延长果蝇的半数死亡时间、平均寿命和平均最高寿命;还发现它能够显著提高老龄小鼠体内SOD和GSH-PX活性,降低老龄小鼠体内ROS含量和 MDA含量,这可能是其具有延缓衰老作用的主要机理之一。

参考文献

[1] CN102512435B 野黄芩苷甲酯的用途及其药物组合物与制剂.

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