萘丁美酮的药理与副作用

2023/3/17 15:40:41 作者:谷雨

萘丁美酮为非酸性白色结晶,无臭,无味,不溶于水,可溶于乙醇和大多数有机溶剂。

Nabumetone.png

主治

萘丁美酮适用于以下疾病和症状的抗炎和止痛治疗:①各种关节炎如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎、银屑病关节炎和反应性关节炎等。②非关节风湿病如纤维肌痛症、肩周炎、网球肘、下腰痛、滑囊炎、肌腱端炎和腱鞘炎等。③运动性损伤如扭伤、挫伤和拉伤等。④痛性疾病如神经痛、癌性疼痛、牙痛和痛经。   

药理作用

萘丁美酮为一种非酸类的非甾体类抗炎药物。原形萘丁美酮(化学名4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮)为前体药,其活性很弱,经代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸(简称6MNA)活性成分,则发挥抗炎、止痛和解热作用。其作用机制主要通过抑制环氧化酶,阻断花生四烯酸含成参与炎症反应的前列腺素;另可减少中性粒细胞和单个核细胞向炎性组织聚集,抑制一些破坏组织酶的活性。本品因呈非酸性而不产生对胃粘膜的直接刺激,以其无活性的前体药而不影响胃粘膜合成生理性前列腺素,以其无活性代谢物经肾排泄等特点,而有利于提高疗效和安全性。    

体内过程

萘丁美酮口服后主要从十二指肠吸收。吸收后,血浆中不能测出前体药萘丁美酮,它经肝脏迅速生物转化为主要活性产物-6MNA。口服萘丁美酮1000mg,其中大约35%转化为6MNA,50%转化为未定性代谢物随后从尿排出。本品口服后4-6小时血药浓度达到峰值。与食物或牛奶同服可增加吸收率,6MNA的血浆浓度峰值也可增加1/3。6MNA与血浆蛋白结合率达99%。药物在体内主要分布于肝脏、肺、心和肠道,可进入滑囊、关节滑液、纤维囊和炎性组织,并可进入乳汁和胎盘。但活性成分不经过肠肝再循环或胆汁反流。t1/2约为24小时,故每日只需服药1次。6MNA经肝转化为非活性产物,80%经尿排泄,10%经粪便排出。   

用法与用量

药物的剂量因人而异,请您遵医嘱或药品说明书使用。下面是常用剂量,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。

成人

常规剂量

口服:一次1g,一日1次。一日量为2g,分两次服。体重不足50kg的成人可以每日0.5g起始,逐渐上调至有效剂量。对于症状严重、症状持续存在或急性加重的患者可酌情增量。某些患者一日需1.5-2g。

肾功能不全时剂量:应适当减少剂量。

老年人剂量:应维持最低有效剂量。

副作用

常见的不良反应表现在胃肠道有腹泻、腹痛、消化不良、恶心、呕吐、胀气、便秘和口炎;在神经系统有头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡和紧张;在皮肤有瘙痒、皮疹和水肿。

少见或偶见的不良反应有黄疸、胃或十二指肠溃疡、肝功能异常、焦虑、抑郁、感觉异常、震颤、眩晕、大疱性皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性肺炎、哮喘、蛋白尿、血尿及血管神经性水肿等。

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!
阅读量:1605 0

欢迎您浏览更多关于萘丁美酮的相关新闻资讯信息