比索洛尔是洛尔类药物中的长效药物，主要用于高血压、冠心病以及慢性稳定性心力衰竭的治疗。相对其他的洛尔类药物，比索洛尔对支气管的影响较小，服用时不受饮食影响，不良反应较轻，可以长期服用。
一、高选择性的β1受体拮抗剂
洛尔类药物在药理学上的分类是β受体拮抗剂，β1受体在心脏，β2受体在支气管。代的洛尔类药物是普萘洛尔，对β1受体、β2受体没有选择性，不良反应较大，所以现在不常用。
目前常用的洛尔类药物是美托洛尔与比索洛尔，两者相比，比索洛尔对β1受体的选择更高，在治疗剂量下基本不会增加呼吸道阻力，相对来说不良反应较少。
比索洛尔的代谢时间较长，服用一次药效可以持续24小时，服用时间不受饮食影响，较为方便。
二、临床应用时的药物联用
比索洛尔较少单独用药，更多的时候是与其他药物进行联合用药。
用于降压治疗时，比索洛尔经常与地平类药物联合用药，利用比索洛尔减慢心率的作用，可以抵消地平类药物引起心动过速的不良反应。两者降压的机制也不同，可以产生协同降压作用。
用于冠心病治疗时，比索洛尔常与普利类药物或沙坦类药物联用，可以改善冠心病的长期预后。但比索洛尔与普利或是沙坦，都对肾素-血管紧张素-醛固醇系统（RAAS）有抑制作用，药理机制有部分重叠，对高血压的协同治疗作用较差。
用于心力衰竭治疗时，要注意比索洛尔只能用于慢性稳定性心力衰竭，可以抑制交感神经兴奋，减少儿茶酚胺类物质释放，保护心肌细胞。但急性心力衰竭禁用比索洛尔，因为抑制β1受体后会减弱心肌收缩力，会使心力衰竭症状进一步加重。
比索洛尔用于慢性稳定性心力衰竭的治疗时，需要与利尿药、普利、沙坦、强心苷、列净类药物（SGLT2抑制剂）以及沙库巴曲缬沙坦等药物联合用药，要从小剂量开始，在密切观察患者不良反应的前提下逐步增加剂量，直至达到耐受剂量。
三、使用比索洛尔时要注意什么
不能使用的情况：急性心力衰竭、心源性休克、未安装起搏器的二度及三度房室传导阻滞、窦房传导阻滞、有症状的心动过缓、有症状的低血压、严重的支气管哮喘和严重的慢阻肺、严重的外周动脉闭塞性疾病和雷诺综合征、嗜铬细胞瘤、代谢性酸中毒、过敏者。
不推荐合用的药物：抗心律失常药物（如普罗帕酮、奎尼丁、利多卡因、美西律等）；非地平类的钙离子拮抗剂（如维拉帕米、地尔硫卓等）；中枢性降压药物（如可乐定、甲基多巴、利美尼定等），合用后可能会导致心率、血压、心排血量的过度降低。
比索洛尔会掩盖低血糖时的心动过速症状，所以有糖尿病的人，用药时需监测血糖，避免出现低血糖。
服用比索洛尔时，肾功能不全不需调整剂量，轻度、中度肝功能不全不需调整剂量，严重肝功能不全时才考虑减少剂量。
比索洛尔片可以掰开服用，但不能嚼碎，每日剂量10mg。在长期用药时，不能突然停药，停药时需至少用2周的时间逐渐减量，每3天药量减少一半，直至减至1.25mg（2.5mg的半片）时，再服用至少4天后停药。
总结一下，比索洛尔对β1受体选择性高，不良反应少，作用时间长，对晨峰血压有较好的控制作用。适宜长期稳定服药，不能突然停药，在用药时要注意禁忌症与其他药物的相互作用。