阿尼芬净的生物活性与制备

2023/4/20 8:42:48 作者:谷雨

阿尼芬净的密度为1.47g/cm3,在760mmHg大气压下沸点为1477℃,闪点为847℃,其结构如式I所示,属于两性霉素B衍生物,固体形态为白色粉末,易分解,不溶于水,微溶于乙醇,溶于二甲基亚砜。

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用途

阿尼芬净是一种抗真菌药物,属于抗感染药物类全身抗真菌药物。主要治疗念珠菌血症和其他形式的念珠菌感染(腹腔脓肿、腹膜炎)和食管念珠菌病等。

生物活性

在2005年的ICAAC会议上发表的研究表明:氟康唑相比,在治疗念珠菌血症和侵入性念珠菌病发面,阿尼芬净的效果更佳。患者被随机接受静脉注射的阿尼芬净(剂量为100mg/d)或静脉注射的氟康唑(剂量为400mg/d)。在经过10天以上的静脉注射治疗后,任一组的患者被转到口服的氟康唑。研究结果证明:接受阿尼芬净治疗的患者整体治愈率高于接受氟康唑治疗的患者,阿尼芬净已显示出具有抗各种念珠菌病的活体内活性和活体外活性。

阿尼芬净纳米粒及制备方法

CN103893125A提供的阿尼芬净纳米粒包括阿尼芬净、载体和表面活性剂;该阿尼芬净纳米粒的,粒径为50nm~500nm。

其制备方法为:分别配制油相和内水相;将油相与内水相混合并进行超声乳化,得到初乳;配制外水相;将初乳与外水相混合并进行第二超声乳化,得到复乳,干燥、洗涤,即得。

本发明提供的阿尼芬净纳米粒将阿尼芬净包裹于纳米粒载体体系中,增加了稳定性、增强了溶解速率,提高了生物利用度。另外,本发明在阿尼芬净纳米粒的制备过程中引入潜溶剂,并在后续步骤中除去,解决了阿尼芬净溶解性的问题,提高了阿尼芬净纳米粒的品质。

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