莫西菌素的驱虫机理

2023/5/5 9:31:08 作者:谷雨

莫西菌素中文别名有莫昔克丁、莫西丁克、莫西克汀,是链霉菌S.cyanneogrisens noncyanogenus发酵产物——大环内酯类抗生素奈马菌素的衍生物。与伊维菌素、阿维菌素等多组分大环内酯类抗寄生虫药不同之的是,它是单一成分,属于第3代阿维菌素类药物美贝霉素(Milbemycins)家族。其作用于GABA和谷氨酸离子通道,导致寄生虫弛缓性麻痹。

Moxidectin.jpg

性状

MXD为白色或类白色无定形粉末,几乎不溶于水,极易溶于乙醇,微溶于己烷;与其他同类药相比,有更高的脂溶性,因此MXD能与多种赋型剂组合制成各类制剂,有着不同的给药方式和药代动力学特。

驱虫机理

MXD驱虫机理与伊维菌素相同。与伊维菌素相比,MXD有着更高的驱虫活性和长效、安全等特性,尤其对线虫(成虫和幼虫)和节肢动物,在极低的剂量下就有很好的抗虫活性。对犬、牛、绵羊、马的线虫和节肢动物寄生虫有高度驱除活性。由于MXD较具更高的脂溶性,因此,维持组织的治疗有效药物浓度更持久。在牛体内,MXD的代谢产物为C-29/30及C-14位的羟甲基化产物,以及极少量羟基化和O-脱甲基化产物。MXD主要经粪便排泄,经尿排泄的为3%。

用途

6月13日,FDA批准Medicines Development for Global Health 的Moxidectin(莫西菌素),用于盘尾丝虫病治疗。莫西菌素是一种大环内酯类驱虫抗生素,早在60年代就已经问世,但美国一直未批准本品人用,因此莫西菌素也是典型的老药新批的品种。盘尾丝虫寄生于眼部或皮下组织,主要临床特征为眼部损害,可致失明,故又称河盲症。

在一项有1472名患者参与的临床试验(NCT 00790998)中,977名患者服用莫西菌素,475名患者服用伊维菌素,经过1个月的治疗,莫西菌素治疗组微丝蚴平均密度为0.1,而伊维菌素治疗组为2.3。12个月后,莫西菌素治疗组微丝蚴平均密度为1.79,而伊维菌素治疗组为9.83。河盲症在发达国家已经很少见,但在非洲却非常常见,本品的获批无疑是非洲人民的福音。

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