盐酸恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星的区别与应用差异

2023/5/10 11:19:14 作者:小满

在众多的抗菌药江湖门派中,沙星类抗菌药作为很重要的一个派别,在过去那是不言而喻和毋容置疑的。但是,随着前几年兽用抗菌药市场整顿,这类抗菌药作为对人类比较重要的一类抗菌药,为避免给人用同类药物带来的潜在风险,国家陆续把氧氟沙星、培氟沙星、诺氟沙星和洛美沙星等都给禁用了。

盐酸恩诺沙星

兽用沙星类抗菌药

随着新药开发越来越难,那些对我们人类重要的抗菌药,或对人类有潜在风险的药物,致使很多沙星类药物陆续被禁用。目前在兽用沙星类抗菌药里被保留下来的已经很少了。并且,这些被保留下来的沙星药,比如盐酸恩诺沙星、环丙沙星、达氟沙星和沙拉沙星等,都不是该类药物里最敏感的。因为最敏感的左旋氧氟沙星、加替沙星等都是人药近些年新开发出的新药,是人医治疗临床非常重要的抗菌药物。然而,尽管如此,仍然不影响沙星类药物,在兽用抗菌药里的重要地位。

因为这类抗菌药,具有其它抗菌药所不具有的优势,是这类抗菌药物,仍然在兽医临床被广泛使用的根本原因。比如说,这类药物的作用机制是其它抗菌药所没有的,一种药物对氨苄西林的抗菌机制产生耐药了,可以换一种跟氨苄西林抗菌机制截然不同的、其它类别的抗菌药物,那么沙星类药物的抗菌机制,就与氨苄西林的抗菌机制不一样,并且这两类药物一起配伍作用协同。

常用药物药理差异

当前,在我们兽用沙星类抗菌药里,有食品动物可以使用的盐酸恩诺沙星、环丙沙星、氟甲喹、达氟沙星、二氟沙星、洛美沙星等沙星类抗菌药;还有食品动物禁用、仅用于宠物的马波沙星等,这是近几年新开发出来的新沙星类药。

恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星的共同点是:抗菌机制都一样,主要抗菌谱都差异不是太大;它们之间的区别主要在于,理化性质、敏感度、药代动力学特点等不同,这体现在临床治疗上治疗效果差异较大。,恩诺沙星的脂溶性大于环丙沙星,环丙沙星的脂溶性大于沙拉沙星,所以这三个药对组织、器官的穿透性:恩诺沙星>环丙沙星>沙拉沙星,由此恩诺沙星和环丙沙星对深度感染的治疗,效果要好于沙拉沙星。

第二,三个药物的稳定性比较,恩诺沙星>环丙沙星>沙拉沙星,特别是沙拉沙星易发生光敏、水解等反应而降解,对制剂稳定技术要求较高,普通制剂产品不利于长期。第三,恩诺沙星有恩诺沙星钠、盐酸恩诺沙星等盐溶于水,环丙沙星有乳酸环丙沙星和盐酸环丙沙星等易溶于水,而沙拉沙星常用的盐酸沙拉沙星的溶解性非常差,致使其制剂的水溶性不高、吸收速度和生物利用度等指标受限。

我们知道沙星类药物是浓度依赖性杀菌药,吸收越快、生物利用度越高、血药达峰浓度越快等效果越好。第四,最为关键的就是敏感度:环丙沙星>恩诺沙星>沙拉沙星,这给处方高效用药提供较大空间和范围。第五,恩诺沙星和环丙沙星血药迖峰只需要0.5~1.0小时,而沙拉沙星则需要1~3小时,沙拉沙星的血药迖峰时间,比恩诺沙星和环丙沙星长了一倍还多。

这对一个浓度依赖性的杀菌药来说,这种体内药代动力学特点,就大大限制了其药效的发挥。第六,在抗菌谱方面,沙拉沙星只对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有效,而对支原体的作用很微弱。相比沙拉沙星,恩诺沙星和环丙沙星除了对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌敏感以外,它们还对支原体有很好的治疗效果。

第七,诚然每种药物都不是完美的。沙拉沙星在稳定性、溶解性、吸收速率、生物利用度等不如恩诺沙星、环丙沙星的同时,这也导致了沙拉沙星不需要那么长的停药期即可满足食品安全要求。所以,沙拉沙星口服的停药期为0天,而恩诺沙星和环丙沙星由于吸收好又稳定,其停药期最高则需要10天才能达到食品安全的要求。

不同药物应用差异

通过上述对恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星的药理分析,我们知道这三个药物在药理方面的不同。这些不同,使得它们在临床应用时是有差异了,即每种药物因为它们与生俱来的特点,使它们都有自己的临床适用机会。恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星,都适用于大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、链球菌等细菌造成的消化、泌尿系统疾病的治疗;而对上述细菌、支原体造成的肺炎、支气管炎、包心包肝、腹膜炎等全身感染性疾病,沙拉沙星就无效,恩诺沙星和环丙沙星则比较对因、有效。如果你是治疗消化道病又想停药期短,则沙拉沙星是三个药物里最适合的选择。

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