前列腺素E1(前列地尔)临床常用于哪些疾病?

2023/6/30 9:04:14

前列地尔的主要成分是前列腺素 E1(PGE1),是人体自身分泌的一种高效生物活性物质,具有很强的扩血管作用,可抑制血小板凝集,生理活性极强,是调节细胞功能的重要物质,作用于几乎所有生理反应,在体内分布广、含量少,人体正常组织细胞均能合成,在局部发挥生物学作用后迅速失活。

前列腺素E1

临床应用

前列地尔适应证较广,临床疗效确切,临床上可用于多种疾病的治疗。

脑血管疾病:防治蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛;

循环系统:冠心病、心绞痛、心力衰竭、高脂血症;

呼吸系统:肺心病、支气管哮喘;

肢体血管疾病:血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症、Raynaus 病及症候群(雷诺氏病)、振动病、视网膜血管闭塞症(包括视网膜中心动脉、中心静脉、分枝静脉闭塞症及糖尿病性视网膜症);

外科手术:对周围血管疾病引起的休息时疼痛,坏疽,溃疡以及促使截肢术后皮瓣愈合有效;用于体外循环保护血小板,减少术后出血;心脏外科应用能维持动脉导管开放,改善症状,扩大手术范围,争取手术时间;

消化系统:肝炎、急性胰腺炎、慢性胃炎、老年人消化性溃疡;

肾脏疾病:慢性肾功能不全、急性肾损伤、造影剂肾病;

糖尿病并发症:糖尿病足或下肢动脉粥样闭塞、糖尿病神经病变、糖尿病周围动脉疾病;

男性疾病:勃起功能障碍。

相互作用

①与磷酸二酯酶抑制药(如双嘧达莫)合用可相互增强疗效。

②可增强抗高血压药物、血管扩张药、抗凝药、抗血小板药物的疗效。

③小剂量与棉酚合用,可降低棉酚的抑制生精作用,但大剂量与棉酚有协同性抑制生精作用。

④阿司匹林等非甾体抗炎药有药理性拮抗作用,不宜合用。

注意事项

①本品仅是对症治疗,停药后有复发的可能性。

②注射时,局部有疼痛、肿胀感觉,若有发烧、瘙痒感时,应及时减慢输入速度或停药。

③药物配置好时应尽快使用。

这里我们要注意的是,前列地尔注射液和注射用前列地尔干乳剂是脂微球载体制剂(Lipo-PGE1),O/W 型,在体内易于分布到受损血管部位,具有靶向特性。

相关问题

除此之外,关于前列地尔临床应用,还需清楚以下问题:

1、前列地尔在哪里代谢?

前列地尔主要在肺部灭活。

前列地尔主要通过15-羟基脱氨酶(PGDH)把前列地尔 15 号位点的羟基氧化为酮基,使其失去生理活性,再经一系列变化形成代谢终末产物。

15-羟基脱氨酶(PGDH)广泛存在于肺、肝、肾和脂肪组织中,一般认为 80% 以上的前列地尔在肺灭活。

2、前列地尔的靶向性和肿瘤靶向药物有何区别?

前列地尔是被动靶向,肿瘤靶向药物是主动靶向。

当血管发生炎性病变、血管变硬或血管发生痉挛时,血流由正常变为异常,前列地尔很容易在血管病变处产生沉积,发挥药效。

3、前列地尔抑制血小板聚集,会不会引起出血?

不会引起出血。

前列地尔与血小板膜上的前列腺素受体结合,激活细胞内腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)浓度增加,从而抑制血小板聚集。此外,前列地尔抑制血栓素 A2(TXA2)合成,也会抑制血小板聚集。

前列地尔在抑制血小板聚集的同时,不会影响降低血小板数量,不影响患者的凝血机制。不会引起出血。

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