背景及概述[1]
异莨菪亭系一种平喘药，本品有松弛平滑肌和抗组织胺作用。临床可用于慢性支气管炎和支气管哮喘患者。其片剂为每片50mg。口服1日3次，1次50mg，1疗程20日。用本品偶有口干、困倦或兴奋等表现。
结构
制备[2]
1.乙酰化反应：
于100升反应罐中加入吡啶(含水0.03%)31升1、VI(含水0.6%)9.5kg，在搅拌、冷却下，滴加94多醋酸6.0升，保持内温不超过30℃。反应2小时后，加冰35kg及浓盐酸31，甩滤，滤得固体用水洗涤，经干燥得Vl10.1kg，熔点161-167“C，产率86%。
2.甲基化与水解反应：
于100升搪瓷罐中，加入硫酸二甲酯9kg、无水丙酮(含水0.3%外)43kg、VII10.Ikg及炒干的碳酸钾11.6kg。在搅拌下回流2.5小时，蒸去大部分丙酮后，加入95外乙醇40kg及浓盐酸15kg，继续蒸去丙酮，再回流2小时。回流毕，冷却，甩滤，滤得固体，经干燥即得异莨菪亭粗品6.2kg，产率70沁。
3.精制：
将碳酸钠5kg及亚硫酸氢钠59溶于601水中，加入异莨菪亭粗品6.2kg，于室温搅拌均匀，并分次加入氢氧化钠约1.5kg的浓溶液，调节至pHg.5~10。过滤，滤去不溶物，滤液冷却后，加入浓盐酸约121调节至pH3，甩滤，滤得固体用水洗涤，经干燥得异莨菪亭5.2kg，熔点156~157“C。
用途[3]
具有类似莨菪亭的松弛气管平滑肌作用，能对抗组织胺和乙酰胆碱所引起的离体气管和回肠的收缩作用，对组织胺引起哮喘的豚鼠有保护作用，口服异莨菪亭，其毒性仅为莨菪亭的万，腹腔注射二者毒性相似，比较了4种结构的类似物，蓑若亭、异莨菪亭、香豆素二甲醚(东喘宁)以及秦皮乙素(6、7，双羟基香豆素)的药理、毒性和体内代谢，发现上述药理活性是香豆素二甲醚>莨菪亭>异莨菪亭>秦皮乙素；但香豆素二甲醚有明显的消化道副作用，不适于临床推广。口服莨菪亭和异莨菪亭后，药物迅速被吸收，其中莨菪亭吸收最快，小鼠口服异莨菪亭半小时即有半量以上的药物在体内被破坏。异莨菪亭被肝破坏的速度甚至比莨菪亭更快，口服莨菪亭后，一周内自尿中排出原形药物为剂量的2.31%，其中主要是在服药后6~48小时排出的，24小时的粪中排出2.64%的药物，莨菪亭在体内的分布以肝肾为最高，肺次之。
主要参考资料
[1] 新编实用医学词典
[2] 莨菪亭及异莨菪亭的合成
[3] 平喘药物莨菪亭、异莨菪亭及75018